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沙坦類降壓藥有什么不同嗎,?

 平淡人生a9 2018-04-05

沙坦類降壓藥也稱作血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(AT受體阻斷藥),AT受體有四種亞型,。AT1受體分布在心臟,、血管、腎臟,;AT2受體主要在腎上腺髓質(zhì)和腦中,,其生理作用不清楚。普利類藥物不能抑制糜蛋白途徑,,而沙坦類能特異性與AT1受體結(jié)合,,阻斷上游不同代謝途徑生成的血管緊張素Ⅱ作用于AT1受體。此外普利類藥物可導(dǎo)致支氣管炎癥因子緩激肽,、P物質(zhì)的堆積,,引起咳嗽等副作用。而沙坦類無咳嗽,、血管神經(jīng)性水腫等副作用,。

藥理作用

沙坦類有選擇性阻斷AT1受體作用,所以沙坦類可以對心臟,、血管,、腎臟起到作用。主要是抑制血管的收縮,,減弱交感神經(jīng)活性,,起到血壓下降。通過調(diào)節(jié)水鹽平衡,,阻止血管緊張素Ⅱ促進(jìn)心血管增殖肥大,,抑制心血管重構(gòu),起到長期降壓作用,。此外,,當(dāng)AT1受體被阻斷后,,也可以保護(hù)腎功能的作用,在患有高血壓的腎病患者中,,沙坦類能夠調(diào)節(jié)腎小球?yàn)V過率,,增加腎血流量與排鈉,減少蛋白尿,。

常用沙坦類藥物

氯沙坦鉀(科素亞),,是第一個上市的沙坦類,于1995年被批準(zhǔn)上市銷售,,規(guī)格有50mg與100mg的,。臨床使用時間長,起效快,,約1小時左右,,服用不受食物的影響。維持時間在24小時左右,。生物利用度為33%,。每日給藥100毫克,氯沙坦以及代謝產(chǎn)物在血漿中無明顯蓄積,,主要用于原發(fā)性高血壓,。

纈沙坦(代文),于1996年批準(zhǔn)上市,,規(guī)格有80mg與160mg的,。起效約為2小時左右,維持在24小時左右,,生物利用度為25%,,進(jìn)餐時會影響AUC,所以最好空腹服用,。每天應(yīng)該在同一時間服用纈沙坦,主要用于輕度,、中度高血壓,。

厄貝沙坦(安博維),于1997年批準(zhǔn)上市,,規(guī)格為150mg,。起效時間2小時,維持時間24小時,。生物利用度70%左右,。主要用于原發(fā)性高血壓與糖尿病腎病高血壓。在伴有慢性腎功能不全和明顯蛋白尿的糖尿病患者中,,報道有下列常見不良反應(yīng):體位性眩暈,,體位性低血壓,骨骼肌疼痛。

依普沙坦甲磺酸(泰洛欣),,1于997年批準(zhǔn)上市,,規(guī)格為400mg,進(jìn)食會延緩其吸收,,故應(yīng)口腹服用,,生物利用度為13%左右,由于利用度較低使其臨床使用受到限制,,不如其他沙坦類優(yōu)勢明顯,。

坎地沙坦酯(必洛斯),于1997年批準(zhǔn)上市,,規(guī)格有4mg與8mg,。起效3小時左右,生物利用度42%,,維持時間大于24小時,。主要用于原發(fā)性高血壓,也可用于心力衰竭,,可降低心血管死亡率與心衰的住院率,。該藥嚴(yán)重的不良反應(yīng)有:高血鉀,急性腎功能衰竭,,間質(zhì)性肺炎,,血管性水腫,橫紋肌溶解癥,,粒細(xì)胞減少癥,,但是發(fā)生率非常低。

替米沙坦(美卡素),,于1998年批準(zhǔn)上市,,規(guī)格為80mg,生物利用度可達(dá)50%,,維持時間大于24小時,,適用于原發(fā)性高血壓,也可用以減少中風(fēng)和心肌梗塞等致命性與非致命性心血管事件的風(fēng)險,。常見不良反應(yīng)有:流感樣癥狀,,關(guān)節(jié)炎,消化不良,,某個部位感染癥狀,。

奧美沙坦酯(傲坦),于2002年被批準(zhǔn)上市,,規(guī)格為20mg,。生物利用度約為30%,,消除半衰期為13小時左右,用于原發(fā)性高血壓,。常見不良反應(yīng)如下:流感樣癥狀,,鼻炎,背痛,,支氣管炎等,。

聯(lián)合使用

沙坦類可以與利尿藥或鈣離子通道阻滯劑合用于治療高血壓。臨床上有聯(lián)合用藥的復(fù)方制劑如下:纈沙坦氫氯噻嗪(復(fù)代文),,替米沙坦氫氯噻嗪(美嘉素),,厄貝沙坦氫氯噻嗪氨(安博諾),奧美沙坦氫氯噻嗪(復(fù)傲坦),,氯地平纈沙坦(倍博特),。

上市后存在風(fēng)險

2010年美國FDA發(fā)布報告稱,有研究表明沙坦類藥物可能會小幅度增高患者患上癌癥的風(fēng)險,。研究結(jié)果表明,,服用沙坦類患者新發(fā)癌癥概率為7.2%,未使用沙坦類患者發(fā)現(xiàn)癌癥的概率為6%,。此外,,已有報告孕婦服用纈沙坦導(dǎo)致流產(chǎn),新生兒腎功能不全,,所以孕婦最好不要使用,。

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