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正常生理睡眠分為：非快動(dòng)眼睡眠（NREMS）和快動(dòng)眼睡眠（REMS）兩個(gè)時(shí)相,。夢(mèng)境發(fā)生在快動(dòng)眼睡眠時(shí)相。 苯二氮?類（BDZ）包括地西泮,、硝西袢,、艾司唑侖、三唑侖等,。
【藥理作用和臨床應(yīng)用】
?。?/span>1）抗焦慮作用：小于鎮(zhèn)靜劑量BDZ藥物具有抗焦慮作用，其作用機(jī)制是與選擇性抑制調(diào)節(jié)情緒反應(yīng)的邊緣系統(tǒng)有關(guān),。是治療各種焦慮癥的首選藥,。
（2）鎮(zhèn)靜催眠作用：縮短入睡時(shí)間,，延長睡眠持續(xù)時(shí)間,，減少覺醒次數(shù)。明顯縮短或取消非快動(dòng)眼睡眠第四相,，因此可減少發(fā)生于此時(shí)期的夜驚或夜游癥，但對(duì)快動(dòng)眼睡眠（REMS）影響較小,，可產(chǎn)生近似于生理性睡眠,；用于各種失眠癥及夜間驚恐和夜游癥等。
?。?/span>3）抗驚厥和抗癲癇：用于子癇,、小兒高熱、破傷風(fēng)等所致驚厥,。靜脈注射地西泮是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥,。
（4）中樞性肌松作用：能抑制脊髓多突觸反射,，抑制中間神經(jīng)元的傳遞,，大劑量對(duì)神經(jīng)肌肉接頭也有阻斷作用,。用于大腦或脊髓損傷引起的肌肉僵直及緩解腰肌勞損引起的肌肉痙攣。
【作用機(jī)制】
GABA（γ-氨基丁酸）是中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制性遞質(zhì),，作用于GABAA受體,，使Cl-通道開放，Cl-流向細(xì)胞內(nèi),，引起神經(jīng)細(xì)胞膜發(fā)生超極化而產(chǎn)生抑制效應(yīng),。
當(dāng)BDZ藥物與BDZ受體結(jié)合時(shí)，可促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合,，使Cl-通道開放的頻率增加,，使更多的Cl-內(nèi)流，而產(chǎn)生超極化,。從而增強(qiáng)了GABA的抑制效應(yīng),。
【不良反應(yīng)】
1.后遺效應(yīng)：可頭昏、嗜睡和乏力等,，大劑量可致共濟(jì)失調(diào),。
2.耐受性和依賴性：久服突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀，如焦慮,、失眠,、震顫、心動(dòng)過速及驚厥等,。
3.急性中毒：可致運(yùn)動(dòng)功能障礙,，語言含糊不清，甚至昏迷和呼吸抑制,。
4.其它：偶有皮疹和白細(xì)胞減少等,。
肝腎功能不全、青光眼,、重癥肌無力及老年人,、高空作業(yè)人員、駕駛員慎用,。 地西泮（安定）
【藥理作用特點(diǎn)】
1.抗焦慮作用選擇性較高,，對(duì)各種焦慮癥均有明顯療效。
2.鎮(zhèn)靜催眠效果好,，明顯縮短入睡時(shí)間,，顯著延長睡眠持續(xù)時(shí)間，產(chǎn)生近似生理性睡眠,。
3.抗驚厥和抗癲癇作用強(qiáng),，是癲癇持續(xù)狀態(tài)治療的首選藥。
4.在發(fā)揮中樞性肌松作用的同時(shí)，不影響正?；顒?dòng),。 艾司唑侖
鎮(zhèn)靜催眠作用比硝西泮強(qiáng)2.5～4倍，但抗癲癇,、抗驚厥作用較硝西泮弱,，中樞肌松作用弱于其他苯二氮 類藥物，用于各型失眠癥和焦慮癥,。
三唑侖（三唑安定）----速效,、短效、強(qiáng)效!
作用與地西泮相似,，具有速效,、短效、強(qiáng)效的特點(diǎn),。其抗焦慮,、催眠、肌松作用均較地西泮強(qiáng),。用于各種類型失眠癥和焦慮癥,，三唑侖的催眠作用最強(qiáng)。
巴比妥類
【藥理作用及臨床應(yīng)用】
藥理作用隨著劑量不同而發(fā)生改變,，小劑量鎮(zhèn)靜,、中等劑量催眠、大劑量抗驚厥,、抗癲癇,、中毒量麻痹延腦而死亡。
?。?/span>1）鎮(zhèn)靜,、催眠：小劑量鎮(zhèn)靜，中等劑量催眠,，縮短入睡時(shí)間,，減少覺醒次數(shù)和延長睡眠時(shí)間。但其可縮短REMS（快動(dòng)眼睡眠）睡眠時(shí)相,。久用停藥后,，引起REM“反跳性”延長，造成停藥困難和要求繼續(xù)用藥的欲望而產(chǎn)生依賴性,，已不常規(guī)作鎮(zhèn)靜催眠藥使用,。
?。?/span>2）抗驚厥：用于小兒高熱,、破傷風(fēng)、子癇,、腦膜炎,、腦炎及中樞興奮藥引起的驚厥,。苯巴比妥有較強(qiáng)的抗驚厥作用及抗癲癇作用，可用于癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療,。
?。?/span>3）麻醉及麻醉前給藥：硫噴妥鈉等靜脈注射可產(chǎn)生短暫的麻醉作用，可用于小手術(shù)或內(nèi)鏡檢查時(shí)麻醉,。
?。?/span>4）增強(qiáng)中樞抑制藥作用：與解熱鎮(zhèn)痛藥合用，則能加強(qiáng)后者的鎮(zhèn)痛作用,。此外也能增強(qiáng)其他藥物的中樞抑制作用,。
【不良反應(yīng)】
（1）后遺效應(yīng)：醒后可出現(xiàn)眩暈,、困倦,、精神不振、精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)等,。
?。?/span>2）耐受性：表現(xiàn)為藥效降低，劑量的加大,。其原因是藥物誘導(dǎo)肝藥酶加速了自身代謝,。
（3）依賴性：長期應(yīng)用產(chǎn)生精神依賴性和軀體依賴性,。突然停藥時(shí)產(chǎn)生反跳和戒斷癥狀,。
（4）對(duì)呼吸影響：中等劑量可抑制呼吸中樞,，中毒劑量可致昏迷,、呼吸衰竭而死亡。
?。?/span>5）過敏反應(yīng)：可見皮疹,、剝脫性皮炎等過敏反應(yīng)。
【中毒和解救】
急性中毒主要表現(xiàn)為深度昏迷,、高度呼吸抑制,、血壓下降、體溫降低,、休克及腎衰竭等,。
搶救措施，維持呼吸與循環(huán)功能,，保持呼吸道通暢,，吸氧，必要時(shí)行人工呼吸，甚至氣管切開,，也可應(yīng)用中樞興奮藥,。
為加速巴比妥類藥的排泄，可用碳酸氫鈉堿化尿液和血液,，促使藥物由腎臟的排泄,，嚴(yán)重中毒病例可采用透析療法。
1.水合氯醛
藥理作用特點(diǎn)：催眠作用溫和,，不縮短快動(dòng)眼睡眠,，無宿醉后遺效應(yīng)。
臨床應(yīng)用：
1）頑固性失眠或?qū)ζ渌咚幮Ч患颜摺?br>2）小兒CT,、MRI,、腰穿等檢查及操作之前給藥，起鎮(zhèn)靜作用,。
3）大劑量有抗驚厥作用,，用于子癇、破傷風(fēng)以及小兒高熱驚厥,。
2.甲喹酮（安眠酮）
藥理作用特點(diǎn)：除具有鎮(zhèn)靜催眠作用外,，還有抗驚厥、局部麻醉,、止咳及抗組胺作用,。
臨床應(yīng)用：主要用于神經(jīng)衰弱、失眠,、麻醉前給藥,。連續(xù)應(yīng)用較大劑量數(shù)周，可產(chǎn)生耐受性及依賴性,。
藥理學(xué)丨藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)
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