關(guān)于α/β受體作用的基本規(guī)律
α₁：收縮血管,；β₂與之相反,，舒張血管，同時(shí)舒張平滑??；
α₂使NA釋放減少，也可以理解為與α₁相反,；
β₁興奮心臟,。
β受體能促進(jìn)機(jī)體分解（減肥），其中β₁最好,，直接分解脂肪,，而β₂分解糖原。

一,、α受體激動(dòng)藥
　　去甲腎上腺素（NA,、NE）
　　【藥理作用】——非選擇性激動(dòng)α_l和α₂受體，對(duì)β₁受體作用較弱,，對(duì)β₂受體幾無作用,。
1.收縮血管：激動(dòng)α₁受體，全身的小A,、小V強(qiáng)烈收縮,，以皮膚粘膜血管收縮最明顯，其次是腎血管,，只有冠狀血管擴(kuò)張,。
2.興奮心臟：激動(dòng)β₁受體，心肌收縮力增加,，心排出量增多,，但較腎上腺素弱。血壓升高而反射性使心率減慢（因此,，不是“三正”?。?/span>
3.升高血壓：外周血管收縮和心肌收縮力增加,，心排血量增加,，使收縮壓及舒張壓均升高。
　　【臨床應(yīng)用】
1.休克：由于NA強(qiáng)烈縮血管作用,，使臟器微循環(huán)血流灌注不足,，反而使組織缺血缺氧加劇，對(duì)休克患者不利,，NA在抗休克的治療中已不占重要地位,。
2.上消化道出血：NA適當(dāng)稀釋后口服，使食道及胃黏膜血管收縮,，產(chǎn)生局部止血效果,。

二,、α、β受體激動(dòng)藥,。
　　腎上腺素（副腎素,、AD）
　　【藥理作用】激動(dòng)α和β受體，屬于α,、β受體激動(dòng)劑,。
1.興奮心臟：腎上腺素激動(dòng)心臟的β₁受體，心肌收縮力加強(qiáng),，心率加快,，傳導(dǎo)加速，心輸出量增加,，是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥,。
　　不利的是：增加心肌耗氧量，大劑量可引起心律失常,，出現(xiàn)早搏甚至心室顫動(dòng),。
2.舒縮血管——注意不是“收縮血管”！
①激動(dòng)α₁受體：皮膚粘膜,、腹腔內(nèi)臟血管收縮,。
②激動(dòng)β₂受體：骨骼肌、冠狀血管明顯擴(kuò)張,。
3.影響血壓：
①治療劑量——β受體興奮占優(yōu)勢(shì)，興奮心臟,，心排出量增加,，故收縮壓升高，舒張壓不變或下降,，脈壓加大,。
②較大劑量靜注——α受體興奮占優(yōu)勢(shì)，血管收縮為主,，外周阻力增加,，收縮壓和舒張壓均升高。
③如先給α受體阻斷藥,，再給腎上腺素,，血壓不升反降——腎上腺素升壓效應(yīng)的翻轉(zhuǎn)。

　　為什么腎上腺素升壓效應(yīng)會(huì)被酚妥拉明翻轉(zhuǎn),？

　　意義：在于具有α受體阻斷藥引起的低血壓,，不能用腎上腺素升壓，否則會(huì)導(dǎo)致血壓進(jìn)一步降低,。
4.擴(kuò)張支氣管
①激動(dòng)支氣管平滑肌β₂受體,，使支氣管平滑肌擴(kuò)張,。
②抑制肥大細(xì)胞釋放組胺等過敏性物質(zhì)。
③收縮支氣管粘膜血管（興奮α₁受體）,，降低毛細(xì)血管通透性,，減輕粘膜水腫。
5.促進(jìn)代謝
　　通過激動(dòng)β受體,，促進(jìn)糖原和脂肪分解,，使血糖和游離脂肪酸、乳酸及鉀離子均增加,，組織耗氧量顯著增加,。
6.興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)
　　大劑量時(shí)出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如激動(dòng),、嘔吐,、肌強(qiáng)直、甚至驚厥,。
　　【臨床應(yīng)用】
1.過敏性休克：腎上腺素是搶救過敏性休克的首選藥物,。
2.心臟停搏：用于各種原因引起的心臟停搏，但同時(shí)必須進(jìn)行有效的心臟按壓,、人工呼吸并糾正酸中毒,。
3.支氣管哮喘：適用于支氣管哮喘急性發(fā)作的治療。
4.與局麻藥配伍：在局麻藥注射液中加入少量腎上腺素,，可使注射局部血管收縮：減少局麻藥的吸收,，延長(zhǎng)局麻時(shí)間，減少毒副反應(yīng),。
5.局部止血：用于牙齦出血或鼻出血,。
　　【不良反應(yīng)和禁忌證】
　　有心悸、頭痛,、激動(dòng)不安等,，劑量過大或給藥過快可引起心律失常和血壓劇增導(dǎo)致腦出血，故應(yīng)嚴(yán)格控制劑量,。
　　禁用于器質(zhì)性心臟病,、高血壓、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化癥,、甲狀腺功能亢進(jìn)及糖尿病人,。

三、β受體激動(dòng)劑
　　異丙腎上腺素
　　【藥理作用】——非選擇性β受體激動(dòng)劑,。對(duì)α受體幾乎無作用,。
1.興奮心臟 —— “三正”。
　　激動(dòng)β₁受體,，表現(xiàn)正性肌力,、正性頻率,、正性傳導(dǎo)作用，興奮心臟作用比腎上腺素強(qiáng),，但對(duì)正常起搏點(diǎn)作用較強(qiáng),，而較少引起心律失常。
2.擴(kuò)張血管
　　通過激動(dòng)β₂受體,，主要擴(kuò)張骨骼肌血管和冠狀血管,，對(duì)腎血管和腸系膜血管擴(kuò)張作用較弱。
3.影響血壓
①小劑量：使收縮壓上升,，舒張壓下降,，脈壓差增大。
②大劑量：收縮壓與舒張壓均降低,。主要是靜脈強(qiáng)烈擴(kuò)張,，回心血量減少，心輸出量減少,，導(dǎo)致血壓下降,。
4.擴(kuò)張支氣管
解除支氣管痙攣?zhàn)饔?/span>比腎上腺素強(qiáng)，也能抑制組胺和炎癥介質(zhì)釋放,，但不能收縮支氣管黏膜血管,。
5.其他：促進(jìn)糖原和脂肪分解，使血糖和血中游離脂肪酸升高,，組織耗氧量增加,，治療量不易透過血腦屏障，對(duì)中樞基本無影響,。
　　【臨床應(yīng)用】
1.支氣管哮喘：用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作,。
2.房室傳導(dǎo)阻滯：能加速房室傳導(dǎo)，一般采用舌下或靜滴給藥,。
3.心臟驟停：適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭并發(fā)心臟驟停,，以及各種原因引起的心臟驟停,。
4.休克：在補(bǔ)足血容量情況下，用于抗中毒性休克,，但已少用,。
　　【不良反應(yīng)】
　　以心悸、頭暈,、皮膚潮紅等常見,。支氣管哮喘病人如用量過大，可能產(chǎn)生心肌缺血,、心肌梗死及心律失常,，嚴(yán)重者可引起室性心動(dòng)過速及室顫,。

多巴胺（DA）——α、β₁ DA受體,。

【藥理作用特點(diǎn)】激動(dòng)α,、β₁受體及外周DA受體。
1.興奮心臟：激動(dòng)心臟β₁受體,，使心肌收縮力增強(qiáng),，心輸出量增加。對(duì)心率影響不明顯,，較少引起心悸和心律失常,。
2.舒縮血管
　　小劑量激動(dòng)DA受體，使腦,、腸系膜,、腎血管等擴(kuò)張。
　　大劑量激動(dòng)血管α₁受體,，導(dǎo)致血管收縮,。
3.升高血壓
　　治療量：興奮心臟及舒縮血管的綜合作用，使收縮壓升高,，舒張壓不變,，脈壓差加大。
　　大劑量：激動(dòng)α₁受體,，收縮血管,，外周阻力增加，使收縮壓和舒張壓均升高,。
4.改善腎功：激動(dòng)腎血管多巴胺受體,，使腎血管舒張，腎血流增加,，腎小球?yàn)V過率增加,。
【臨床應(yīng)用】----休克 腎衰.
　　用于感染、創(chuàng)傷引起的休克,，但必須注意補(bǔ)充血容量,，糾正酸中毒。對(duì)于休克伴有心收縮力減弱及尿量減少者尤為合適,。
　　此外,，可與利尿藥合用治療急性腎衰竭。
麻黃堿
　　【藥理作用特點(diǎn)】
　　能激動(dòng)α,、β受體,，并促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)而間接發(fā)揮作用。
1.對(duì)心血管、支氣管作用與腎上腺素相似,，但作用較弱,、緩慢而持久。
2.對(duì)CNS興奮作用較強(qiáng),。
3.短期反復(fù)應(yīng)用產(chǎn)生快速耐受性,。
問羥胺（阿拉明）
【藥理作用特點(diǎn)】
激動(dòng)α受體，對(duì)β₁受體作用很弱,。也可通過促進(jìn)神經(jīng)末稍釋放NA而發(fā)揮作用,。
　　本品收縮血管，興奮心臟,，升高血壓,，作用弱而持久，對(duì)腎血管收縮作用也比NA為弱,。本品不易引起心律失常及少尿等不良反應(yīng),，可肌注。主要代替NA用于各種休克早期,。
多巴酚丁胺
　　對(duì)β₁受體的激動(dòng)作用強(qiáng)于β₂受體,，故屬于β₁受體激動(dòng)藥；對(duì)α₁受體有微弱的作用,。本品加強(qiáng)心肌收縮力,，但心率加快不明顯，對(duì)血管影響輕微,。

一,、α受體阻斷藥----酚妥拉明（立其丁）
【藥理作用】與兒茶酚胺類競(jìng)爭(zhēng)α受體,，故又稱競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥,。
1.舒張血管 阻斷α₁受體和直接松弛血管平滑肌，導(dǎo)致血管舒張,，外周阻力降低,，血壓下降。
2.興奮心臟 能使心收縮力加強(qiáng),，心率加快,，心輸出量增加,。其作用機(jī)制是：①舒張血管,，血壓下降,，反射性興奮心臟。②阻斷突觸前膜α₂受體,，促進(jìn)神經(jīng)末梢NA釋放。
　　同樣都是興奮心臟,，機(jī)制不一樣

3.其他：擬膽堿作用,、組胺樣作用。
【臨床應(yīng)用】
1.治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎等,。
2.局部浸潤注射對(duì)抗NA時(shí)藥液外漏引起的血管強(qiáng)烈收縮,。
3.抗休克，目前主張NA和酚妥拉明合用治療休克,。
4.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷與治療,。
5.難治性充血性心力衰竭。

二,、β受體阻斷藥
普萘洛爾（心得安）
【藥理作用與臨床應(yīng)用】
β受體阻斷作用較強(qiáng),，無內(nèi)在擬交感活性。阻斷心臟β₁受體,，心率減慢,，心收縮力和輸出量減低，冠狀動(dòng)脈血流量下降,，心肌耗氧量明顯減少,，腎素釋放減少，血壓下降,。阻斷支氣管平滑肌β₂受體,，支氣管阻力有一定程度的增高。
　　臨床用于治療心絞痛,、心律失常,、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)等,。
【不良反應(yīng)】
1.抑制心臟功能：心功能不全的病人引起急性心力衰竭,、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等,。
2.反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期使用而突然停用,，可產(chǎn)生高血壓、快速型心律失常,、心絞痛加劇等,。
3.一般反應(yīng)：出現(xiàn)惡心、腹瀉,、乏力,、多夢(mèng)、失眠,、皮疹等,。
【禁忌癥】
　　糖尿病患者慎用。支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。
噻嗎洛爾（噻嗎心安）
β受體阻斷作用顯著強(qiáng)于普萘洛爾,，常用其滴眼劑降低眼壓治療青光眼,，局部應(yīng)用時(shí)對(duì)心率、血壓無明顯影響,。
阿替洛爾
　　對(duì)β1受體有選擇性阻斷作用,，對(duì)血管及支氣管的影響較小。無膜穩(wěn)定作用,。臨床用于治療高血壓,、心絞痛及心律失常。
美托洛爾
　　臨床用于治療高血壓,、心絞痛及心律失常,。
　　（三）α,、β受體阻斷藥
拉貝洛爾
　　阻斷α,、β受體。對(duì)β₁及β₂受體阻滯作用相似,，對(duì)突觸后膜α₁受體也有選擇性阻斷作用,。主要用于中度至重度高血壓，靜注可用于高血壓危象,。
卡維地洛
　　阻斷α,、β受體，無內(nèi)在活性,。此外還有抗氧化及抑制腎素一血管緊張素----醛固酮系統(tǒng)作用,。用于高血壓、某些充血性心力衰竭,、心絞痛等,。