一日查房，主任提問：維生素 B₁₂ 和甲鈷胺是否屬于同一藥物,，能否相互替代使用呢,？

頓時(shí)語塞，答不上來……

回去后趕緊查看相關(guān)藥品說明書,，發(fā)現(xiàn)說明書也并未將兩者的關(guān)系講清楚,。于是進(jìn)行了進(jìn)一步的探究，發(fā)現(xiàn)其中大有文章,。

四者的鈷胺素母環(huán)結(jié)構(gòu)是一樣的，不同點(diǎn)在于圖中紅色框中取代基團(tuán),。

而不同的基團(tuán)就構(gòu)成了不同的鈷胺素：

• 氰基：氰基鈷胺素（氰鈷胺）,；
  

• 羥基：羥基鈷胺素（羥鈷胺）；

• 5’ - 脫氧腺苷：5’ - 脫氧腺苷鈷胺素（腺苷鈷胺）,；

• 甲基：甲基鈷胺素（甲鈷胺）,。

因此，目前臨床上使用的維生素 B₁₂ 和甲鈷胺盡管結(jié)構(gòu)很類似,，但并不是同一種藥物,。

1. 催化活性：

研究表明：氰鈷胺,、羥鈷胺沒有直接的生物活性,，氰鈷胺屬于前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲鈷胺和腺苷鈷胺,。甲鈷胺和腺苷鈷胺是體內(nèi)維生素 B₁₂ 的兩種活性輔酶形式,。

2. 口服維生素 B₁₂ 的藥代動(dòng)力學(xué)特征：

口服維生素 B₁₂ 在小腸與轉(zhuǎn)鈷胺素 II（TC2）結(jié)合，吸收入血,，轉(zhuǎn)運(yùn)至個(gè)組織及腦脊液,。維生素 B₁₂ - TC2 復(fù)合物到達(dá)細(xì)胞后，以羥鈷胺形式釋放，細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲鈷胺和腺苷鈷胺,，最終發(fā)揮活性,。

3. 甲鈷胺較氰鈷胺的優(yōu)勢：

1. 甲鈷胺可以不經(jīng)過肝臟代謝，也不需要進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,，可直接發(fā)揮活性作用,。肝功能損傷患者可優(yōu)先選用。

2. 甲鈷胺更易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器,，促進(jìn)髓鞘的形成較腺苷鈷胺作用強(qiáng),。

3. 甲鈷胺是甲硫氨酸合成酶的輔酶。甲鈷胺優(yōu)勢在于不僅能為甲硫氨酸的合成提供間接的甲基,，而且還能直接提供自身攜帶的甲基,。

市場上流通的維生素 B₁₂ 成分是氰鈷胺，氰鈷胺屬于前藥,，在體內(nèi)代謝生成甲鈷胺和腺苷鈷胺而發(fā)揮活性,。

甲鈷胺說明書規(guī)定的適應(yīng)證：用于周圍神經(jīng)病變和因缺乏維生素 B₁₂引起的巨幼紅細(xì)胞貧血。（注意由于生產(chǎn)廠家的不同,，與實(shí)際說明書可能存在出入）

有研究表明：在治療周圍神經(jīng)病變方面,，甲鈷胺臨床應(yīng)用療效、安全性方面均優(yōu)于維生素 B₁₂,?！?013 糖尿病周圍神經(jīng)病變診斷和治療共識》推薦補(bǔ)充 B 族維生素可改善糖尿病神經(jīng)病變（證據(jù)等級 B 級），針對神經(jīng)營養(yǎng)修復(fù)治療推薦甲鈷胺作為輔助治療,。

同時(shí)有多項(xiàng)研究表明：口服甲鈷胺與肌肉注射維生素 B₁₂ 在治療因缺乏維生素 B₁₂ 引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血中療效相似,。

綜上所述：當(dāng)用于治療周圍神經(jīng)病變時(shí)，甲鈷胺效果優(yōu)于維生素 B₁₂,，因此不推薦維生素 B₁₂ 替代甲鈷胺,。當(dāng)用于因缺乏維生素 B₁₂ 引起的巨幼紅細(xì)胞貧血，兩者效果相當(dāng)可以相互替代使用,。

• 當(dāng)痛風(fēng)患者使用此類藥物時(shí),，由于核酸降解加速，可迅速引起血尿酸升高,，并誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作,；

• 當(dāng)用于治療巨幼細(xì)胞性貧血時(shí),，由于其可能會導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀，因此必須在服藥 48 h 內(nèi)復(fù)查血鉀水平,；
  

• 從事汞加工行業(yè)人員,，不能服用甲鈷胺類藥物。這是因?yàn)檫@類人員若大量服用甲鈷胺有可能會在體內(nèi)形成甲基汞,，進(jìn)而可能會造成全身多器官的損害,。（責(zé)任編輯：孫紫煙、lightningwing,，