抗生素臨床精華筆記來啦,！

作者丨h(huán)aixin

來源丨醫(yī)學界呼吸頻道

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β-內酰胺類抗生素

機制：作用于青霉素結合蛋白(PBPs),，抑制細菌細胞壁合成。

1青霉素類

★ 窄譜青霉素類：青霉素G（Penicillin G）,。

臨床應用：G+球菌,、G+桿菌、G-球菌,、螺旋體菌,。

不良反應：

(1) 變態(tài)反應:最常見的不良反應，皮膚過敏（蕁麻疹,、藥疹等）和血清病樣反應,，如出現(xiàn)，腎上腺素0.5-1.0mg im或iv±糖皮質激素,、抗組胺藥,。

(2) 赫氏反應：青霉素G治療梅毒螺旋體時，大量病原體殺死后釋放物質,，引起寒戰(zhàn),、發(fā)熱、肌痛,、心跳加快,。

★耐酶青霉素類：甲氧西林、苯唑西林,、氯唑西林,、雙氯西林、氟氯西林,。

特點：本類要不易被青霉素酶水解,，適用于耐青霉素G的金黃色葡萄球菌感染，但金葡菌一旦對此藥物耐藥,，則與β-內酰胺酶無關,，系產(chǎn)生了新的PBPs，如PBP2a,，稱耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）,。

★廣譜青霉素類：氨芐西林（注射、口服）,，阿莫西林（口服）,。

特點：耐酸、可口服,、但不耐酶,。

★抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類：哌拉西林、美洛西林,、羧芐西林脂（口服）,。

★抗G-桿菌青霉素類：美西林、替莫西林,、匹美西林（口服）,。

2頭孢菌素類

第一代：頭孢拉定（注射、口服）,、頭孢氨芐（口服）,、頭孢唑林。

第二代：頭孢克洛（口服）,、頭孢呋辛,、頭孢西丁。

第三代：頭孢哌酮,、頭孢噻肟,、頭孢唑肟、頭孢曲松,、頭孢他啶,、頭孢克肟（口服），其中頭孢哌酮,、頭孢曲松主要經(jīng)肝膽系統(tǒng)排泄,。

第四代：頭孢匹羅、頭孢吡肟,。

表1 頭孢菌素抗菌譜、對β-內酰胺酶的穩(wěn)定性

★其他β-內酰胺類

碳青霉烯類：亞胺培南（亞胺硫霉素）,，加脫氫肽酶抑制劑西司他丁就是“泰能”,。

臨床應用：G+、G-,、厭氧菌,、MRSA。

★β-內酰胺酶抑制劑：克拉維酸,、舒巴坦/他唑巴坦,。

2

大環(huán)內酯類抗生素

機制：與核糖體50s亞基結合，阻止肽鏈的延長,。

代表藥物：羅紅霉素,、克林霉素、阿奇霉素,。

臨床應用：與青霉素相似而略廣,，支原體、衣原體,、青霉素過敏者,。

3

林可霉素類抗生素

機制：與大環(huán)內酯類相同。

代表藥物：林可霉素,、克林霉素,。

臨床應用：主要用于厭氧菌，對金葡菌引起的骨髓炎首選,。

4

多肽類抗生素

機制：阻礙細胞壁合成,。

代表藥物：萬古霉素、去甲氧萬古霉素,、替考拉寧,。

臨床應用：對G+菌強大殺菌作用，對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）作用為顯著,。

不良反應：耳毒性,、腎毒性。

5

氨基糖苷類抗生素

機制：抑制細菌蛋白質合成（起始,、延長,、終止階段均可），還能破壞細菌胞漿的完整性,。

代表藥物：鏈霉素（鼠疫首選）,、慶大霉素（常用）、卡那霉素,、阿米卡星（半合成）,。

臨床應用：對G-桿菌具有強大殺菌主要，鏈霉素、卡那霉素對結核菌有效,。

不良反應：耳,、腎毒性，神經(jīng)肌肉麻痹,、過敏反應,。

耐藥機制：產(chǎn)生鈍化酶,，如乙?；浮⑾佘栈?、磷酸化酶,。

6

四環(huán)素類抗生素

機制：與核糖體30s亞基結合，阻止肽鏈的延長,。

代表藥物：四環(huán)素,、土霉素、多西霉素（首選）,、米諾環(huán)素,。

臨床應用：廣譜，但耐藥菌株明顯增加,。

四環(huán)素首選治療立克次體感染（斑疹傷寒,、Q熱、恙蟲?。?，支原體感染（肺炎）、衣原體感染（鸚鵡熱,、沙眼,、性病性淋巴肉芽腫）、螺旋體（回歸熱,、梅毒,、鉤體病）,。

不良反應：二重感染,，對骨骼和牙齒生長的影響，如四環(huán)素牙,。

7

氯霉素類抗生素

機制：與核糖體50s亞基結合,，阻止肽鏈的延長。

代表藥物：氯霉素,、甲砜霉素

臨床應用：

(1) 耐藥菌誘發(fā)的嚴重感染：無法使用青霉素的腦膜炎,；

(2) 傷寒：首選氟喹諾酮類或第三代頭孢，而次類作為備用藥；

(3) 立克次體感染,。

因對造血系統(tǒng)產(chǎn)生致命的毒性作用,，應嚴格掌握其適應癥。

不良反應：

(1) 血液系統(tǒng)毒性：可逆性血細胞減少,、再障,；

(2) 灰嬰綜合征：循環(huán)呼吸衰竭、進行性血液下降,，皮膚蒼白和發(fā)紺,。

8

人工合成抗生素

1喹諾酮類

機制：抑制DNA回旋酶，阻礙DNA合成,。

代表藥物：諾氟沙星,、氧氟沙星、左氧氟沙星,、莫西沙星

臨床應用：廣譜,，傷寒、痢疾首選,。

不良反應：胃腸道反應,、中樞神經(jīng)毒性、光過敏反應（光毒性）,、心臟反應：QT間隙延長,、軟骨損害。

禁忌人群：兒童（18歲以下）,、孕婦,、哺乳婦女。

2磺胺類

機制：抑制葉酸合成必備的二氫葉酸合成酶,、四氫葉酸合成酶,。

代表藥物：磺胺甲噁唑（新諾明）,復發(fā)新諾明：新諾明+甲氧芐胺；柳氮磺吡啶（SASP）,。

臨床應用：新諾明用于治療普通型流行性腦脊髓炎等,，SASP用于治療潰瘍性結腸炎。

9

附

G+球菌：溶血性鏈球菌,、草綠色鏈球菌,、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌,；

G+桿菌：破傷風桿菌,、炭疽桿菌、白喉棒狀桿菌,、產(chǎn)氣莢膜桿菌,、乳酸桿菌,；

G-球菌：腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌,、腦膜炎雙球菌,；

G-桿菌：大腸桿菌、變形桿菌,、痢疾桿菌,、沙門桿菌、銅綠假單胞菌,、流感嗜血桿菌,、克雷伯菌屬。