類別 | 代表藥物 | 三環(huán)類(按結(jié)構(gòu)分類) | 阿米替林,、丙米嗪,、多塞平 | 四環(huán)類 | 馬普替林 | 選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI) | 氟西汀、帕羅西汀,、舍曲林,、氟伏沙明、西酞普蘭 | 單胺氧化酶抑制劑(MAOI) | 嗎氯貝胺 | 5-HT及NE再攝取抑制劑 (SNRI) | 文拉法辛,、度洛西汀 | 5-HT2A受體拮抗劑及5-HT再攝取抑制劑(SARI) | 曲唑酮,,奈法唑酮 | 選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑(NRI) | 瑞波西汀 | NE及特異性5-HT能抗抑郁藥(NaSSA) | 米氮平 | NE及DA再攝取抑制劑(NDRI) | 安非他酮 |
抗抑郁藥的藥理作用與臨床評價 項目 | 內(nèi)容 | 作用特點 | ⑴三環(huán)類:抑制突觸前膜對5-HT及去甲腎上腺素的再攝取,促進突觸傳遞功能 ⑵四環(huán)類:抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取,,增強中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)功能⑶SSRI:選擇性抑制5-HT的再攝取,,增加突觸間隙5-HT濃度 ⑷單胺氧化酶抑制劑:抑制A型單胺氧化酶,減少去甲腎上腺素,、5-HT及多巴胺的講解,,增強去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺能神經(jīng)功能 ⑸SNRI:抑制5-HT和去甲腎上腺素再攝取,,增強中樞5-HT能及去甲腎上腺素能神經(jīng)功能 ⑹其他:①NaSSA:阻斷中樞去甲腎上腺素能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體,。②SARI:抑制突觸前膜對5-HT的再攝取,并拮抗5-HT1受體,,也能拮抗α1受體,。 | 典型不良反應(yīng) | ⑴三環(huán)類:抗膽堿能效應(yīng)、心律失常,、性功能障礙等 ⑵四環(huán)類:抗膽堿能效應(yīng),,肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST、ALT升高,,體重改變 ⑶SSRI:焦慮,、震顫、動作異常,、5-HT綜合征 ⑷單胺氧化酶抑制劑:肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST,、ALT升高,體重改變 ⑸其他:①文拉法辛:嗜睡,、失眠、焦慮,、性功能障礙,;嚴重不良反應(yīng)為粒細胞缺失,、紫癜。②度洛西?。菏人?、眩暈、性功能障礙,,少見肝功能損傷,、皮疹、抗利尿激素分泌過多綜合征,,5-HT綜合征,、高血糖等。③米氮平:體重增加,、疲倦,;嚴重不良反應(yīng)為骨髓抑制;少見體位性低血壓,、震顫,、肝臟ALT及AST升高、皮疹等 | 禁忌癥 | ①三環(huán)類,、四環(huán)類,、SSRI、SNRI,、NaSSA,、SARI禁止與單胺氧化酶抑制劑同服 ②青光眼禁用阿米替林、多塞平,;窄角青光眼禁用四環(huán)類及度洛西汀 | 藥物相互作用 | ⑴三環(huán)類:西咪替丁,、哌醋甲酯、抗精神病藥,、鈣通道抑制劑合用可加重不良反應(yīng),。可降低抗癲癇藥物作用,。與華法林合用,,可增加出血危險。與單胺氧化酶抑制劑合用或先后用藥,,可引起5-HT綜合征,。 ⑵四環(huán)類:馬普替林與抗組胺藥合用可增強抗膽堿作用。與麻醉藥,、肌松藥,、巴比妥類和苯二氮卓類、吩噻嗪類、三環(huán)類,、鎮(zhèn)痛藥合用可導(dǎo)致過度嗜睡,。 ⑶SSRI:與單胺氧化酶抑制劑合用可引起5-HT綜合征。帕羅西汀可增強口服抗凝藥(華法林)和強心苷的藥效,。舍曲林與鋰鹽合用可能出現(xiàn)震顫,,與華法林合用可延長凝血酶原時間。氟伏沙明與苯二氮卓合用可增加氟伏沙明血漿藥物濃度,。 ⑷單胺氧化酶抑制劑:與加強單胺類神經(jīng)功能藥合用,,可出現(xiàn)高血壓危象或5-HT綜合征。與肝藥酶誘導(dǎo)劑合用可降低療效,,與肝藥酶抑制劑合用易產(chǎn)生不良反應(yīng),。 ⑸其他:①文拉法辛、米氮平,、曲唑酮與單胺氧化酶抑制劑合用可導(dǎo)致嚴重的不良反應(yīng),;與乙醇合用也可增強中樞抑制作用。②文拉法辛,、曲唑酮與增強5-HT能神經(jīng)功能的藥物合用可引起5-HT綜合征,。③文拉法辛與三環(huán)類抗抑郁藥合用,兩藥毒性均增加,;文拉法辛與華法林合用,,可使凝血酶原時間延長;米氮平可加重苯二氮卓類藥的鎮(zhèn)靜作用,。 |
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