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分子式：C24H26 O3N3Br 分子量：484.392 【性狀】 本品10mg為白色薄膜衣片，30mg為黃色薄膜衣片,，除去薄膜衣后顯白色,。【藥理作用】本藥是一種麥角酸衍生物，具有α-受體阻滯的擴血管作用并能加強腦細胞的新陳代 謝,，增加血氧及葡萄糖的利用,，改善智能障礙，促進神經(jīng)傳遞物質(zhì)多巴胺的替換,，刺激神經(jīng)傳導 ,，以改善精神和情緒上的異常。此外,，還能增進蛋白質(zhì)的生物合成,，改善記憶與學習能力的障礙 ，并有恢復神經(jīng)元的功能,，迅速改善腦功能不足所引起的臨床癥狀,。 【規(guī)格】10mg 【適應(yīng)癥】 1、改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙（感覺遲鈍,、注意力不集中,、記憶力衰退、缺乏 意念,、憂郁,、不安等）。 2,、急性和慢性周圍循環(huán)障礙（肢體血管閉塞性疾病,、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環(huán)不良癥狀）,。 適用于血管性癡呆,，尤其是早期治療時對認知，記憶等有改善,，并有減輕疾病嚴重程度,。 【用法用量】口服，勿咀嚼,。每日20-60mg,，分2-3次服用，連續(xù)給藥足夠的時間,，至少六個月： 由醫(yī)生決定是否繼續(xù)給藥,。 【藥理毒理】本品為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴張作用,?？杉訌娔X細胞 能量的新陳代謝,，增加氧和葡萄糖的利用?？纱龠M神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)傳導,，加強 腦部蛋白質(zhì)生物合成，改善腦功能,，毒理研究表明,，尼麥角林口服有很大的安全范圍。在大鼠和 狗的長期給藥試驗中,，在臨床給藥劑量的五倍時,，出現(xiàn)不良反應(yīng)，超過臨床規(guī)定劑量的十倍以上 時出現(xiàn)毒性反應(yīng),。行為,，試驗室檢查和病理組織學方面的毒性評估為陰性，尼麥角林對生育力,、 妊娠,、分娩、哺乳期和后代的正常發(fā)育無影響,。尼麥角林無致突變和致癌作用,。 【藥代動力學】尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆铡＝^對生物利用度小于5%,。尼麥角 林的主要代謝物為MMDL（1,， 6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲基氧-尼麥角林），尼麥角林大部分 （﹥90%）與血漿蛋白結(jié)合,，對血α-酸糖蛋折的親和力高于血清蛋白,。在大鼠中，給[3H]標記的 尼麥角林（5mg/kg）,，肝臟的放射活性最高,。其次為腎臟、肺,、胰腺,、唾液、淋巴,、脾,、腎上腺 和心肌。腦中的放射活性低于血中,。給[3H]和[14C]標記的尼麥角林后,，腎排泄是放射活性的主要 衰減途徑（約占總量的80%）。糞便中的放射活性只占總量的10-20%。在四組年輕（平均24-32歲 ）和老年人（平均69-70歲）的志愿者中進行研究,，對得到的藥代動力學參數(shù)分別比較，結(jié)果顯示 尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響,。有嚴重腎功能不全的患者,，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減 少，在單劑量口服給30mg尼麥角林后,，輕度,、中度或嚴重的腎功能不全的患者，與腎功能正常相 比,，MDL尿中的排泄量分別平均減少32,、32和59%。 在國內(nèi)進行了生物利用度試驗,，12名健康 受試者口服國產(chǎn)的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后,，估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時，峰時 間和峰濃度分別為2.7±1.2小時和101.8±23.0ng/ml,。12名健康受試者口服國產(chǎn)的30mg/片尼麥角 林薄膜衣片后,，估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時，峰時間和峰濃度分別為2.6±1.1小時和 102.8±30.5ng/ml,。 【不良反應(yīng)】未見嚴重不良反應(yīng)的報導,。可有低血壓,、頭暈,、胃痛、潮熱,、面部潮紅,、嗜睡、失 眠等,。臨床試驗中,，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現(xiàn)象與給量和給藥時間無相關(guān)性,。 【禁忌】本品不適用地下述情況：近期的心肌梗塞,、急性出血、嚴重的心動過緩,、直立性調(diào)節(jié)功 能障礙,，出血傾向和對尼麥角林過敏者。 【注意事項】 應(yīng)在醫(yī)生指導下服用,。通常本品在治療劑量時對血壓無影響,，但對敏感患者可 能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用,，因此與降壓藥合用應(yīng)慎重,。慎用于高尿酸血癥的患 者，或有痛風史的患者,，或與可能影響尿本代謝的藥物合用,。腎功能不良者應(yīng)減量。孕婦一般不 宜使用,，必需時應(yīng)權(quán)衡利弊,。服藥期間禁止飲酒。置于兒童接觸不到處,。 【孕婦及哺乳用藥】毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用,。本藥的適應(yīng)癥顯示，本藥不會用于 孕婦及哺乳婦女,。 【兒童用藥】根據(jù)目前的適應(yīng)癥,，本藥不會用于兒童。 【老年患者用藥】 藥代動力學與耐受性試驗表明,，成人與老年人的劑量與給藥方法沒有差別,。 【藥物相互作用】尼麥角林片可能會增強降血壓藥的作用，由于尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝 ,，不排除與通過相同代謝途經(jīng)的藥物有相互作用,。 【藥物過量】攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療,，平臥休息幾分鐘 即可,。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測下,，給予擬交感神經(jīng)藥,。 【貯藏】遮光、密封保存 【包裝】鋁塑包裝 【有效期】三年 【批準文號】10mg: 國藥準字H20054470 【生產(chǎn)企業(yè)】 企業(yè)名稱： 輝瑞制藥有限公司 生產(chǎn)地址： 大連經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)大慶路22號 |
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