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曾經(jīng)的明星降糖藥,現(xiàn)在卻退居三線的原因,,你應(yīng)該注意

 英子英子英子英 2016-12-20



今天要給大家介紹的一類降糖藥噻唑烷二酮類,,又被稱為「胰島素增敏劑」,以羅格列酮,、吡格列酮為代表,。


它們?cè)敲餍墙堤撬帲乾F(xiàn)在卻退居三線,,是為什么呢,?


蛇打七寸,降糖功力強(qiáng)

以前給大家說(shuō)過(guò),,糖尿病的疾病基礎(chǔ)中,,「胰島素抵抗」是一個(gè)很重要的原因(


胰島素是我們身體唯一可以降低血糖的激素,可以幫助血液中的葡萄糖進(jìn)入細(xì)胞,,進(jìn)行代謝,。


如果出現(xiàn)胰島素抵抗,就是人體對(duì)胰島素不敏感了,,血液中的葡萄糖進(jìn)入細(xì)胞的過(guò)程受阻,,滯留在血液中的葡萄糖數(shù)量增多,血糖就會(huì)上升,。


另一方面,,細(xì)胞能夠利用的葡萄糖減少,常常處于「饑餓」的狀態(tài),,只好分解自身的「存貨」,這主要是蛋白質(zhì)和脂肪,。所以,,糖尿病人就表現(xiàn)出容易餓、多食,、體重減輕等情況,。


要理解上面這段話,大家可以想象一下這樣的場(chǎng)景:細(xì)胞要吃飯,,點(diǎn)了外賣葡萄糖,,坐在家里等著送餐員送外賣。胰島素是外賣送餐員,,他騎著車(血液),,車上裝著熱騰騰的外賣食物(葡萄糖)上門了。


但是,,因?yàn)橐葝u素敏感性降低,,胰島素外賣員到了細(xì)胞家門口,,不論如何敲門,房子里面的細(xì)胞「耳背」,,就是聽不見,,不來(lái)開門。


這樣就造成了兩個(gè)后果:

  1. 點(diǎn)的外賣送不進(jìn)門,,就只能滯留在送餐員的車(血液)上,,于是車上的外賣(葡萄糖)越積越多,造成血糖上升,;

  2. 細(xì)胞吃不上飯,,餓得把自家的桌子角都啃了,于是,,就會(huì)出現(xiàn)典型的糖尿病表現(xiàn):容易餓,、多食、體重減輕等情況,。




而我們今天要說(shuō)的噻唑烷二酮類降糖藥,,有這樣「蛇打七寸」的本領(lǐng):增加胰島素的敏感性,減輕胰島素抵抗,。


好比給「耳背」的細(xì)胞裝上了「助聽器」,,細(xì)胞能聽見外賣送餐員的敲門聲,外賣葡萄糖也就順利進(jìn)入細(xì)胞,,血糖水平也就降低了,。


同時(shí),這一類降糖藥機(jī)動(dòng)性很強(qiáng),。單用時(shí)降糖效果好,,和二甲雙胍相當(dāng),擅長(zhǎng)「單打獨(dú)斗」,;也可以與其他的降糖藥「強(qiáng)強(qiáng)聯(lián)合」,,比如,二甲雙胍也能增加胰島素敏感性,,如與噻唑烷二酮類藥物聯(lián)用,,效果更佳,于是結(jié)合了二甲雙胍和噻唑烷二酮類藥物的片劑也就誕生了,。


噻唑烷二酮類降糖藥還有其他的優(yōu)點(diǎn):能保護(hù)胰島 β 細(xì)胞分泌胰島素的功能,減慢其衰竭的速度,。同時(shí),,它們可舒張血管,增加心臟的血流供應(yīng),,抑制動(dòng)脈粥樣硬化,,對(duì)心腦血管起到一定的保護(hù)作用,。


噻唑烷二酮類降糖藥服用方便,一般每日 1~2 次,,餐前,、餐后都可以服用,可與其它口服降糖藥,、胰島素制劑聯(lián)用,,常用于沒(méi)有酮癥酸中毒的 2 型糖尿病患者。但是,,孕期,、哺乳期不宜使用。


退居三線,,只因手持雙刃劍

隨著藥物的廣泛應(yīng)用,,人們發(fā)現(xiàn),噻唑烷二酮類降糖藥并不完美:在它們手里,,其實(shí)握著一把雙刃劍,。


一方面,它們揮舞寶劍對(duì)付糖尿??;另一方面,這把寶劍也可能誤傷糖友,,主要體現(xiàn)在下面幾點(diǎn):

水腫:與藥物引起水液在體內(nèi)停留有關(guān),。好發(fā)于眼瞼和四肢,尤其是藥量較大或與胰島素聯(lián)用時(shí),,水腫發(fā)生率增加,;

體重增加:與藥物導(dǎo)致皮下脂肪增多、水腫有關(guān),,常出現(xiàn)在用藥的前半年,;

心力衰竭:與水腫引起心臟負(fù)擔(dān)加重有關(guān)。多發(fā)生于首次用藥,、藥量增加時(shí),;

心肌梗塞:主要與羅格列酮有關(guān),因其能升高血脂,、引起動(dòng)脈粥樣硬化,;

骨質(zhì)疏松:與藥物增加骨鈣丟失有關(guān),患者容易發(fā)生骨折,;

肝臟毒性:曲格列酮(已退市)的肝臟毒性最強(qiáng),,羅格列酮和吡格列酮的肝毒性極小。

膀胱癌:有研究認(rèn)為吡格列酮可能引起膀胱癌,也有研究持反對(duì)的意見,。目前對(duì)此還有爭(zhēng)議,。


而且,羅格列酮引發(fā)心臟疾病的風(fēng)險(xiǎn)較大,,2010 年含有該藥的制劑已經(jīng)在歐洲停用,,在美國(guó)則做出了限制,當(dāng) 2 型糖尿病患者使用其它藥物無(wú)法控制血糖時(shí),,才考慮使用羅格列酮,。


中國(guó)也開始效仿美國(guó)的做法,禁止下面這幾類人服用羅格列酮

  • 有心力衰竭或可能發(fā)生心力衰竭者,;

  • 冠心病患者,;

  • 骨質(zhì)疏松或發(fā)生過(guò)非外傷導(dǎo)致骨折的患者;

  • 嚴(yán)重高血脂患者,。




謹(jǐn)慎使用,,無(wú)需談之色變

看到這里,不少朋友可能已經(jīng)開始吸冷氣了:

哎呀,,這些藥我吃了很久了,,效果還挺好,要不要馬上停用,?


其實(shí)不必,。


我們謹(jǐn)慎使用噻唑烷二酮類藥物即可,不用談之色變,。在使用時(shí),,要注意下面的 3 點(diǎn):


1. 不擅自買藥

再次提醒大家,包括噻唑烷二酮類降糖藥在內(nèi)的降糖藥物,,要在醫(yī)生指導(dǎo)下,,權(quán)衡利弊后才能使用,不要擅自購(gòu)藥,、用藥,。


2. 遵醫(yī)囑用藥

遵循保證降糖療效,盡量使用最小劑量藥物的原則,,如調(diào)整劑量須征詢醫(yī)生的意見,。


相對(duì)于羅格列酮,吡格列酮對(duì)心臟影響較小,,還能降低血脂,,冠心病、心力衰竭和高血脂患者如必須使用本類藥物,,可以考慮選用含有吡格列酮的制劑,。


無(wú)骨質(zhì)疏松的絕經(jīng)后女性,、老年人服用本類藥物時(shí),,最好同時(shí)補(bǔ)充鈣劑,、維生素 D,以預(yù)防骨質(zhì)疏松的發(fā)生,。而且,,每年需要檢查一次骨密度,如發(fā)現(xiàn)骨質(zhì)疏松,,遵醫(yī)囑換藥,。


3. 密切觀察自身情況

服用本類藥物后,若出現(xiàn)以下情形,,要及時(shí)就醫(yī),,調(diào)整治療方案:

  • 眼瞼或四肢水腫;

  • 體重明顯增加,;

  • 心慌氣短,、胸悶或胸痛;

  • 身體骨骼疼痛,;

  • 血尿,、尿頻、尿急和尿痛,。



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