自第一個(gè)酰胺類殺菌劑萎銹靈于1966年由有利來路公司（現(xiàn)科聚亞公司）成功開發(fā)以來,，該類化合物作為殺菌劑已有四十多年的歷史,，且一直有結(jié)構(gòu)新穎的品種報(bào)道。眾多研究結(jié)果表明,，酰胺類殺菌劑主要是通過影響病原菌的呼吸鏈電子傳遞系統(tǒng)從而達(dá)到抑制病原菌的生長(zhǎng),，最終導(dǎo)致其死亡。早期開發(fā)的產(chǎn)品如萎銹靈主要是通過抑制呼吸傳遞鏈上的復(fù)合體Ⅱ鐵的琥珀酸脫氫酶從而阻礙了病原菌的呼吸,，作用位點(diǎn)單一,，且殺菌譜不廣。近期報(bào)道的新品種最明顯的特點(diǎn)是具有廣譜的殺菌性能,。 本文擬對(duì)近期報(bào)道的酰胺類殺菌劑品種按其結(jié)構(gòu)分為含吡啶基團(tuán)的,、含吡唑基團(tuán)的、含氨基乙腈基團(tuán)的,、扁桃酸衍生物,、胺肟類、含噻唑基團(tuán)的及其他共七類作一簡(jiǎn)單介紹,。 1． 含吡啶基團(tuán)的酰胺類殺菌劑 近期報(bào)道的含吡啶基團(tuán)的酰胺類殺菌劑主要有3個(gè),，具體如下。 啶酰菌胺（boscalid,，試驗(yàn)代號(hào)：BJL-994）是德國(guó)巴斯夫公司開發(fā)的新型煙酰胺類殺菌劑,，是線粒體呼吸鏈中琥珀酸輔酶Q還原酶抑制劑，主要防治白粉病,、灰霉病,、各種腐爛病、褐腐病和根腐病等,，與其它殺菌劑無交互抗性,，于2004年在英國(guó)、德國(guó)和瑞士首次登記 氟啶酰菌胺（fluopicolide,，試驗(yàn)代號(hào)：AVF-002）是由拜耳公司開發(fā)的具有獨(dú)特作用機(jī)理的新型吡啶酰胺類殺菌劑,，主要用于防治卵菌綱病害如霜霉病、疫病等，與其它類化合物無交互抗性,，田間試驗(yàn)結(jié)果表明,，葉面施藥不僅具有很好的防效，且持效期長(zhǎng) fluopyram是由拜耳公司開發(fā),。主要用于防治白菜黑斑病,、葡萄灰霉病以及大麥網(wǎng)斑病等病害。其合成方法如下[12]： 2． 含吡唑基團(tuán)的酰胺類殺菌劑 近期報(bào)道的含吡唑基團(tuán)的酰胺類殺菌劑有3個(gè),，具體如下,。 吡噻菌胺（penthiopyrad，試驗(yàn)代號(hào)：MTF-753）是由日本三井化學(xué)研制開發(fā)的酰胺類殺菌劑,。殺菌譜較廣,，不僅對(duì)銹病、菌核病有優(yōu)異的活性,，對(duì)灰霉病,、白粉病和蘋果黑星病也顯示出較好的殺菌劑活性，且與其他殺菌劑無交互抗性,。 呋吡菌胺（furametpyr,，試驗(yàn)代號(hào)：S-82658）是由日本住友化學(xué)工業(yè)公司開發(fā)。其作用機(jī)理主要是對(duì)電子傳遞系統(tǒng)中作為真菌線粒體還原型 煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH）基質(zhì)的電子傳遞系統(tǒng)并無影響,，而對(duì)以琥珀酸基質(zhì)的電子傳遞系統(tǒng),，具有強(qiáng)烈的抑制作用。即呋吡菌胺對(duì)光合作用Ⅱ產(chǎn)生作用,，通過影響琥珀酸的組分及TCA回路,，使生物體所需的養(yǎng)料下降；也就是說抑制真菌線粒體中琥珀酸的氧化作用,，從而避免立枯絲核菌菌絲體分離,，而對(duì)NADH的氧化作用無影響。呋吡酰胺具有內(nèi)吸活性,，且傳導(dǎo)性能優(yōu)良,，因此具有優(yōu)異的預(yù)防和治療效果,。對(duì)稻紋枯病具有適度的長(zhǎng)持效活性,。
Bixafen是由拜耳公司報(bào)道的，主要是對(duì)大麥網(wǎng)斑病,、蘋果白粉病有很好的治療和保護(hù)效果,，預(yù)計(jì)2009年上市。
3． 含氨基乙腈基團(tuán)的酰胺類殺菌劑
近期報(bào)道的含氨基乙腈基團(tuán)的酰胺類殺菌劑有2個(gè),，具體如下,。
氰菌胺（fenoxanil，試驗(yàn)代號(hào)：AC382 042）是由Shell公司研制，巴斯夫（原氰胺公司）和日本農(nóng)藥公司共同開發(fā)的,。其為黑色素(melanin)生物合成抑制劑,，具有良好的內(nèi)吸和殘留活性，主要用于防治稻瘟病,。
噻唑菌胺（ethaboxam,，試驗(yàn)代號(hào)：LGC-30473）是LG 生命科學(xué)公司（原LG化學(xué)有限公司）開發(fā)的噻唑酰胺類殺菌劑。對(duì)疫霉菌生活史中菌絲體生長(zhǎng)和孢子的形成兩個(gè)階段有很高的抑制效果,，主要用于防治卵菌綱病原菌引起的病害如葡萄霜霉病和馬鈴薯晚疫病等,。
4． 扁桃酸衍生物
雙炔酰菌胺（mandipropamid，試驗(yàn)代號(hào)：NOA446510）2003年由先正達(dá)報(bào)道,，是第一個(gè)商品化的扁桃酰胺類化合物,。雙炔酰菌胺對(duì)抑制孢子的萌發(fā)具有較高活性。它同時(shí)也抑制菌絲體的成長(zhǎng)與孢子的形成,，對(duì)靶標(biāo)病原體,，雙炔酰菌胺最好是用作預(yù)防性噴灑，但在潛伏期中也可以提供治療作用,。雙炔酰菌胺對(duì)植物表面的蠟質(zhì)層具有很高的親合力,。當(dāng)噴灑到植物表面且沉淀干燥后，大部分活性成分被臘質(zhì)層吸附,，并且很難被雨水沖洗掉,。一小部分活性成分滲透到植物組織中，由于其本身活性高,，被吸收到植物組織中的這部分足以抑制菌絲體的成長(zhǎng),，從而保護(hù)整個(gè)葉片不受病害侵染。這些性質(zhì)保證它穩(wěn)定高效,，持效期長(zhǎng),。其以對(duì)氯苯甲醛和香蘭素為起始原料，經(jīng)下列反應(yīng)即可制得,。
5． 胺肟類
近期報(bào)道的含胺肟類基團(tuán)的酰胺類殺菌劑有2個(gè),，具體如下。
環(huán)氟菌胺（cyflufenamid,，試驗(yàn)代號(hào)：NF149）是日本曹達(dá)公司開發(fā)的,、用于防治各種作物白粉病的酰胺類殺菌劑。其主要是通過抑制白粉病菌生活史中菌絲上分生的吸器的形成,，吸器的生長(zhǎng),，次生菌絲的生長(zhǎng)和附著器的形成。與其他殺菌劑無交互抗性,。環(huán)氟菌胺的混劑18.5%WDG（環(huán)氟菌胺+氟菌唑）已于2003年在日本草莓,、黃瓜,、西瓜、茄子,、青椒上登記注冊(cè),，即將在其他瓜果、禾谷類作物上進(jìn)行擴(kuò)展登記,。
巴斯夫公司2002年報(bào)道的BAG-010主要用于防治小麥白粉病,。
6． 含噻（二）唑基團(tuán)的酰胺類殺菌劑
近期報(bào)道的含噻（二）唑基團(tuán)的酰胺類殺菌劑有3個(gè)，具體如下,。
噻酰菌胺（tiadinil,，試驗(yàn)代號(hào)：NNF9850）由日本農(nóng)藥公司開發(fā)。其作用機(jī)理主要是阻止病菌菌絲侵入鄰近的健康細(xì)胞,，并能誘導(dǎo)產(chǎn)生抗病基因,。且噻酰菌胺可以提高水稻本身的抗病能力。
isotianil（BYF-1047）主要用于稻瘟病的防治,，另外還有一定的殺蟲活性
噻氟菌胺（thifluzamide,，試驗(yàn)代號(hào)：Mon24000）是美國(guó)孟山都公司研制、陶氏益農(nóng)公司開發(fā)的噻唑酰胺類殺菌劑,。其是琥珀酸酯脫氫酶抑制劑即在真菌三羧酸循環(huán)中抑制琥珀酸酯脫氫酶的合成,。可防治多種植物病害,，特別是擔(dān)子菌絲核菌屬真菌所引起的病害,，同時(shí)具有很強(qiáng)的內(nèi)吸傳導(dǎo)性。
7． 其他
苯酰菌胺（zoxamide,，試驗(yàn)代號(hào)：RH-7281）是羅門哈斯公司（現(xiàn)為道農(nóng)業(yè)科學(xué)公司）開發(fā)的,。它的作用機(jī)制在卵菌綱殺菌劑中是很獨(dú)特的，它通過微管蛋白β-亞基的結(jié)合和微管細(xì)胞骨架的破裂來抑制菌核分裂,。主要用于防治卵菌綱病害如馬鈴薯和番茄晚疫病,，黃瓜霜霉病和葡萄霜霉病等；對(duì)葡萄霜霉病有特效,。其是在除草劑戊炔草胺（propyzamide）基礎(chǔ)上開發(fā)出來的,。
高效苯霜靈（benalaxyl-M，試驗(yàn)代號(hào)：IR6141)是由意大利Isagro-Ricerca公司開發(fā),。主要用于防治各種卵菌病原菌引起的病害：葡萄霜霉病,，觀賞植物、馬鈴薯,、草莓和番茄上的疫霉菌引起的晚疫病,，萵苣上的萵苣盤梗霉引起的病害,，以及觀賞植物上的絲囊菌和腐霉菌等引起的病害,。與滅菌丹,、代森錳鋅等殺菌劑進(jìn)行復(fù)配用于葡萄、蔬菜,、馬鈴薯等,。2006年在波多黎各首次登記。
環(huán)丙酰菌胺（carpropamid,，試驗(yàn)代號(hào)：KTU3616）是由拜耳公司開發(fā)的酰胺類殺菌劑,。與現(xiàn)有殺菌劑不同，環(huán)丙酰菌胺無殺菌活性,，不抑制病原菌菌絲的生長(zhǎng),。其具有兩種作用方式：抑制黑色素生物合成和在感染病菌后可加速植物抗菌素如momilactoneA 和sakuranetin 的產(chǎn)生，這種抗性機(jī)理預(yù)示環(huán)丙酰菌胺可能對(duì)其它病害亦有活性,。也即在稻瘟病中,，通過抑制從scytalone到1,3,8-三羥基萘和從vermelone到1,8-二羥基萘的脫氫反應(yīng)，從而抑制黑色素的形成,，也通過增加伴隨水稻疫病感染產(chǎn)生的植物抗毒素而提高作物抵抗力,。
環(huán)酰菌胺（fenhexamid，TM402）是由拜耳公司開發(fā)的酰胺類殺菌劑,。其具體作用機(jī)理尚不清楚,。但大量的研究表明其具有獨(dú)特的作用機(jī)理，與已有殺菌劑苯并咪唑類,、二羧酰亞胺類,、三唑類、苯胺嘧啶類,、N-苯基氨基甲酸酯類等無交互抗性,。主要用于防治各種灰霉病以及相關(guān)的菌核病、黑斑病等,。
硅噻菌胺（silthiopham,，Mon65500）是由孟山都公司開發(fā)的酰胺類殺菌劑。其具體作用機(jī)理尚不清楚,，與三唑類,、甲氧基丙烯酸酯類的作用機(jī)理不同，研究表明其是能量抑制劑,，可能是ATP抑制劑,。具有良好的保護(hù)活性，殘效期長(zhǎng),。主要用于防治小麥全蝕病,。
華西醫(yī)科大學(xué)開發(fā)的有機(jī)硫殺菌劑葉枯靈經(jīng)結(jié)構(gòu)改造后合成的新化合物沙利噻對(duì)水稻葉枯病、稻瘟病,、水稻紋枯病有效,，并對(duì)油菜菌核病有效,。
KC10017是由韓國(guó)化學(xué)研究所正在開發(fā)中的殺菌劑，主要用于水稻防治水稻稻瘟病,，為黑色素抑制劑,。
8． 結(jié)束語
為了解決抗性問題，通過盡可能多的途徑尋找作用機(jī)理獨(dú)特或具有多作用機(jī)理的新型化合物是目前新農(nóng)藥創(chuàng)制的重要研究課題,。盡管酰胺類殺菌劑為一類熟知的殺菌劑類別,，但具新穎結(jié)構(gòu)、性能更優(yōu)的該類殺菌劑近期不斷問世,，正反映了新藥創(chuàng)制的魅力,。可以預(yù)言,，未來酰胺類殺菌劑仍是新藥研究的重點(diǎn),，仍會(huì)有更優(yōu)產(chǎn)品問世。
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