【藥品名稱】

   通用名稱：鹽酸胺碘酮片

   商品名稱：鹽酸胺碘酮片

   英文名稱：Amiodarone Hydrochloride Tablets

   拼音全碼：YanSuanAnDianTongPian

【主要成份】鹽酸胺碘酮,。

【成 份】

   化學(xué)名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,，5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽

   分子式：C25H29I2NO3·HCl

   分子量：681.78

【性 狀】本品為類白色片,。

【適應(yīng)癥/功能主治】口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的預(yù)防,，也可用于其他藥物無(wú)效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速,、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng),，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng),、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療?？捎糜诔掷m(xù)房顫,、房撲時(shí)室率的控制。除有明確指征外,，一般不宜用于治療房性,、室性早搏。

【規(guī)格型號(hào)】0.2g*24s

【用法用量】口服成人常用量：治療室上性心律失常,，每日0.4～0.6g,，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日0.2～0.4g維持,部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑量維持,。治療嚴(yán)重室性心律失常,，每日0.6～1.2g，分3次服,，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日0.2～0.4g維持,。

【不良反應(yīng)】
1.心血管：較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。
(1)竇性心動(dòng)過(guò)緩,、竇性停搏或竇房阻滯,，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng)；
(2)房室傳導(dǎo)阻滯,；
(3)偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速,；主要見(jiàn)于低血鉀和并用其它延長(zhǎng)QT的藥物時(shí)；
(4)以上不良反應(yīng)主要見(jiàn)于長(zhǎng)期大劑量和伴有低血鉀時(shí),，以上情況均應(yīng)停藥,，可用升壓藥、異丙腎上腺素,、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療,；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù),。由于本品半衰期長(zhǎng),，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。
2.甲狀腺：
(1)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后,，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象,，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3,、T4均增高,，TSH下降。發(fā)病率約2％,，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失,，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療,；
(2)甲狀腺機(jī)能低下,，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見(jiàn),，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象,，化驗(yàn)TSH增高，停藥后數(shù)月可消退,，但粘液性水腫可遺留不消,，必要時(shí)可用甲狀腺素治療。
3.胃腸道：便秘,，少數(shù)人有惡心,、嘔吐、食欲下降,，負(fù)荷量時(shí)明顯等,。

【禁 忌】
1.嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用。
2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用,。
3.心動(dòng)過(guò)緩引起暈厥者禁用,。
4.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1.過(guò)敏反應(yīng),，對(duì)碘過(guò)敏者對(duì)本品可能過(guò)敏,。
2.對(duì)診斷的干擾：
(1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng)，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向,，出現(xiàn)u波,，此并非停藥指征；
(2)極少數(shù)有AST,、ALT及堿性磷酸酶增高,；
(3)甲狀腺功能變化，本品抑制周?chē)鶷4轉(zhuǎn)化為T(mén)3,，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降,，甲狀腺功能檢查通常不正常,，但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月,。
3.下列情況應(yīng)慎用：竇性心動(dòng)過(guò)緩、Q-T延長(zhǎng)綜合征,、低血壓,、肝功能不全、肺功能不全,、嚴(yán)重充血性心力衰竭,。
4.多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān),，故需長(zhǎng)期服藥者盡可能用最小有效維持量,，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：血壓,、心電圖,、肝功能、甲狀腺功能,、肺功能,、眼科檢查。
5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢,，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異,。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時(shí)靜脈負(fù)荷,。而對(duì)于非致命性心律失常,，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷。
6.本品半衰期長(zhǎng),，故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用,。

【兒童用藥】兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。

【老年患者用藥】老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心電圖,、肺功能,。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可以通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)，大鼠實(shí)驗(yàn)已證實(shí)胺碘酮對(duì)胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫,、甲亢和甲低的報(bào)道,。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過(guò)胎盤(pán),，故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊,。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳,。

【藥物相互作用】 1.增加華法林的抗凝作用,，該作用可自加用本品后4～6天,，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間,，調(diào)整抗凝藥的劑量,。 2.增強(qiáng)其他抗心律失常藥對(duì)心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁,、普魯卡因胺,、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長(zhǎng),，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速,，故應(yīng)特別小心。從加用本品起,，原抗心律失常藥應(yīng)減少30%～50%劑量,，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半,。 3.與b受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動(dòng)過(guò)緩,、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量,。 4.增加血清地高辛濃度,，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平，當(dāng)開(kāi)始用本品時(shí)洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%,，如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血清中藥濃度,。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。 5.與排鉀利尿藥合用,，可增加低血鉀所致的心律失常,。 6.增加日光敏感性藥物作用。 7.可抑制甲狀腺攝取[I],、[I]及[Tc],。

【藥物過(guò)量】有報(bào)道服用3～8克胺碘酮致過(guò)量中毒的，但沒(méi)有死亡和后遺癥報(bào)道,，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)胺碘酮的LD50較高（>3000mg/kg）,。發(fā)生藥物過(guò)量中毒時(shí)，需立即監(jiān)測(cè)心電和血壓,，嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩者可用β-受體激動(dòng)劑或臨時(shí)起搏器,。低血壓狀態(tài)引起機(jī)體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥。

【藥理毒理】本品屬I(mǎi)II類抗心律失常藥,。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期,，有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的a及b腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì),。減低竇房結(jié)自律性,；對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響,；對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過(guò)度延長(zhǎng),，口服后心電圖有QT間期延長(zhǎng)及T波改變,，可以減慢心率15~20%，使PR和Q-T間期延長(zhǎng)10%左右,。對(duì)冠狀動(dòng)脈及周?chē)苡兄苯訑U(kuò)張作用,。可影響甲狀腺素代謝,。本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng),，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大,，抗心律失常譜廣,。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50%,，表觀分布容積大約60L/kg,，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官,，其次為心,、腎、肺,、肝及淋巴結(jié),，最低的是腦、甲狀腺及肌肉,。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合,，33.5%可能與b脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除,，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮,。單次口服800mg時(shí)半衰期為4.6小時(shí)（組織中攝取）,，長(zhǎng)期服藥半衰期（t1/2）為13～30天,。終末血漿清除半衰期可達(dá)40～55天。停藥后半年仍可測(cè)出血藥濃度,?？诜?～7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0. 92～3.75ug/m1,。4～5天作用開(kāi)始，5～7天達(dá)最大作用,，有時(shí)可在1～3周才出現(xiàn),。停藥后作用可持續(xù)8～10天,，偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測(cè)到,，尿中排碘量占總含碘量的5%,，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品,。

【貯 藏】遮光,、密封保存。

【包 裝】每盒24片,。

【有 效 期】12  月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H31021872

【生產(chǎn)企業(yè)】上海信宜九福藥業(yè)有限公司(上海信宜藥廠有限公司)

【藥品名稱】

   通用名稱：鹽酸胺碘酮片

   商品名稱：鹽酸胺碘酮片

   英文名稱：Amiodarone Hydrochloride Tablets

   拼音全碼：YanSuanAnDianTongPian

【主要成份】鹽酸胺碘酮,。

【成 份】

   化學(xué)名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽

   分子式：C25H29I2NO3·HCl

   分子量：681.78

【性 狀】本品為類白色片,。

【適應(yīng)癥/功能主治】口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的預(yù)防,，也可用于其他藥物無(wú)效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)心房撲動(dòng),、心房顫動(dòng),，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療,?？捎糜诔掷m(xù)房顫、房撲時(shí)室率的控制,。除有明確指征外,，一般不宜用于治療房性、室性早搏,。

【規(guī)格型號(hào)】0.2g*24s

【用法用量】口服成人常用量：治療室上性心律失常,，每日0.4～0.6g，分2～3次服,，1～2周后根據(jù)需要改為每日0.2～0.4g維持,部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑量維持,。治療嚴(yán)重室性心律失常，每日0.6～1.2g,，分3次服,，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日0.2～0.4g維持。

【不良反應(yīng)】
1.心血管：較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少,。
(1)竇性心動(dòng)過(guò)緩,、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng),；
(2)房室傳導(dǎo)阻滯,；
(3)偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速；主要見(jiàn)于低血鉀和并用其它延長(zhǎng)QT的藥物時(shí),；
(4)以上不良反應(yīng)主要見(jiàn)于長(zhǎng)期大劑量和伴有低血鉀時(shí),，以上情況均應(yīng)停藥,，可用升壓藥、異丙腎上腺素,、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療,；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù),。由于本品半衰期長(zhǎng),，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。
2.甲狀腺：
(1)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),，可發(fā)生在用藥期間或停藥后,，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常,，化驗(yàn)T3,、T4均增高，TSH下降,。發(fā)病率約2％,，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥,、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療,；
(2)甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1％～4％,，老年人較多見(jiàn),，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，化驗(yàn)TSH增高,，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消,，必要時(shí)可用甲狀腺素治療,。
3.胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心,、嘔吐,、食欲下降，負(fù)荷量時(shí)明顯等,。

【禁 忌】
1.嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用,。
2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。
3.心動(dòng)過(guò)緩引起暈厥者禁用,。
4.對(duì)本品過(guò)敏者禁用,。

【注意事項(xiàng)】
1.過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)碘過(guò)敏者對(duì)本品可能過(guò)敏,。
2.對(duì)診斷的干擾：
(1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng),，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向,，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征,；
(2)極少數(shù)有AST,、ALT及堿性磷酸酶增高；
(3)甲狀腺功能變化,，本品抑制周?chē)鶷4轉(zhuǎn)化為T(mén)3,，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常,，但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙,。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月,。
3.下列情況應(yīng)慎用：竇性心動(dòng)過(guò)緩,、Q-T延長(zhǎng)綜合征、低血壓,、肝功能不全,、肺功能不全、嚴(yán)重充血性心力衰竭,。
4.多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān),，故需長(zhǎng)期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診,，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：血壓,、心電圖、肝功能,、甲狀腺功能,、肺功能、眼科檢查,。
5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢,，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量,，必要時(shí)靜脈負(fù)荷,。而對(duì)于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷,。
6.本品半衰期長(zhǎng),，故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。

【兒童用藥】兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確,。

【老年患者用藥】老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心電圖,、肺功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可以通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)，大鼠實(shí)驗(yàn)已證實(shí)胺碘酮對(duì)胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫,、甲亢和甲低的報(bào)道,。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過(guò)胎盤(pán),，故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊,。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳,。

【藥物相互作用】 1.增加華法林的抗凝作用,，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月,。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間,，調(diào)整抗凝藥的劑量。 2.增強(qiáng)其他抗心律失常藥對(duì)心臟的作用,。本品可增高血漿中奎尼丁,、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度,。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長(zhǎng),，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)特別小心,。從加用本品起,，原抗心律失常藥應(yīng)減少30%～50%劑量，并逐漸停藥,，如必須合用則通常推薦劑量減少一半,。 3.與b受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯,。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量,。 4.增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平,，當(dāng)開(kāi)始用本品時(shí)洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%,，如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血清中藥濃度。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用,。 5.與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常,。 6.增加日光敏感性藥物作用,。 7.可抑制甲狀腺攝取[I]、[I]及[Tc],。

【藥物過(guò)量】有報(bào)道服用3～8克胺碘酮致過(guò)量中毒的,，但沒(méi)有死亡和后遺癥報(bào)道，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)胺碘酮的LD50較高（>3000mg/kg）。發(fā)生藥物過(guò)量中毒時(shí),，需立即監(jiān)測(cè)心電和血壓,，嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩者可用β-受體激動(dòng)劑或臨時(shí)起搏器。低血壓狀態(tài)引起機(jī)體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥,。

【藥理毒理】本品屬I(mǎi)II類抗心律失常藥,。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期，有利于消除折返激動(dòng),。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的a及b腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì),。減低竇房結(jié)自律性；對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響,；對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向,。由于復(fù)極過(guò)度延長(zhǎng)，口服后心電圖有QT間期延長(zhǎng)及T波改變,，可以減慢心率15~20%,，使PR和Q-T間期延長(zhǎng)10%左右。對(duì)冠狀動(dòng)脈及周?chē)苡兄苯訑U(kuò)張作用,?？捎绊懠谞钕偎卮x。本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng),，故服藥次數(shù)少,，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣,。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收遲緩且不規(guī)則,。生物利用度約為50%，表觀分布容積大約60L/kg,，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官,，其次為心、腎,、肺,、肝及淋巴結(jié)，最低的是腦,、甲狀腺及肌肉,。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合，33.5%可能與b脂蛋白結(jié)合,。主要在肝內(nèi)代謝消除,，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時(shí)半衰期為4.6小時(shí)（組織中攝?。?，長(zhǎng)期服藥半衰期（t1/2）為13～30天,。終末血漿清除半衰期可達(dá)40～55天。停藥后半年仍可測(cè)出血藥濃度,?？诜?～7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0. 92～3.75ug/m1,。4～5天作用開(kāi)始，5～7天達(dá)最大作用,，有時(shí)可在1～3周才出現(xiàn),。停藥后作用可持續(xù)8～10天，偶可持續(xù)45天,。原藥在尿中未能測(cè)到,，尿中排碘量占總含碘量的5%，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出,。血液透析不能清除本品,。

【貯 藏】遮光、密封保存,。

【包 裝】每盒24片,。

【有 效 期】12  月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H31021872

【生產(chǎn)企業(yè)】上海信宜九福藥業(yè)有限公司(上海信宜藥廠有限公司)

【藥品名稱】

   通用名稱：鹽酸胺碘酮片

   商品名稱：鹽酸胺碘酮片

   英文名稱：Amiodarone Hydrochloride Tablets

   拼音全碼：YanSuanAnDianTongPian

【主要成份】鹽酸胺碘酮。

【成 份】

   化學(xué)名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,，5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽

   分子式：C25H29I2NO3·HCl

   分子量：681.78

【性 狀】本品為類白色片,。

【適應(yīng)癥/功能主治】口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無(wú)效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速,、陣發(fā)心房撲動(dòng),、心房顫動(dòng)，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng),、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療,。可用于持續(xù)房顫,、房撲時(shí)室率的控制,。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性,、室性早搏,。

【規(guī)格型號(hào)】0.2g*24s

【用法用量】口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g,，分2～3次服,，1～2周后根據(jù)需要改為每日0.2～0.4g維持,部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常,，每日0.6～1.2g,，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日0.2～0.4g維持,。

【不良反應(yīng)】
1.心血管：較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少,。
(1)竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏或竇房阻滯,，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng),；
(2)房室傳導(dǎo)阻滯；
(3)偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速,；主要見(jiàn)于低血鉀和并用其它延長(zhǎng)QT的藥物時(shí),；
(4)以上不良反應(yīng)主要見(jiàn)于長(zhǎng)期大劑量和伴有低血鉀時(shí)，以上情況均應(yīng)停藥,，可用升壓藥,、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療,；注意糾正電解質(zhì)紊亂,；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長(zhǎng),，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天,。
2.甲狀腺：
(1)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后,，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象,，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3,、T4均增高,，TSH下降。發(fā)病率約2％,，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失,，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療,；
(2)甲狀腺機(jī)能低下,，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見(jiàn),，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象,，化驗(yàn)TSH增高，停藥后數(shù)月可消退,，但粘液性水腫可遺留不消,，必要時(shí)可用甲狀腺素治療。
3.胃腸道：便秘,，少數(shù)人有惡心,、嘔吐,、食欲下降，負(fù)荷量時(shí)明顯等,。

【禁 忌】
1.嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用,。
2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。
3.心動(dòng)過(guò)緩引起暈厥者禁用,。
4.對(duì)本品過(guò)敏者禁用,。

【注意事項(xiàng)】
1.過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)碘過(guò)敏者對(duì)本品可能過(guò)敏,。
2.對(duì)診斷的干擾：
(1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng),，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波,，此并非停藥指征,；
(2)極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高,；
(3)甲狀腺功能變化,，本品抑制周?chē)鶷4轉(zhuǎn)化為T(mén)3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降,，甲狀腺功能檢查通常不正常,，但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月,。
3.下列情況應(yīng)慎用：竇性心動(dòng)過(guò)緩、Q-T延長(zhǎng)綜合征,、低血壓,、肝功能不全、肺功能不全,、嚴(yán)重充血性心力衰竭,。
4.多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān)，故需長(zhǎng)期服藥者盡可能用最小有效維持量,，并應(yīng)定期隨診,，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：血壓、心電圖,、肝功能,、甲狀腺功能、肺功能,、眼科檢查,。
5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異,。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量,，必要時(shí)靜脈負(fù)荷,。而對(duì)于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷,。
6.本品半衰期長(zhǎng),，故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。

【兒童用藥】兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確,。

【老年患者用藥】老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心電圖、肺功能,。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可以通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi),，大鼠實(shí)驗(yàn)已證實(shí)胺碘酮對(duì)胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報(bào)道,。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25%,。已知碘也可通過(guò)胎盤(pán)，故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊,。本品及代謝物可從乳汁中分泌,，服本品者不宜哺乳。

【藥物相互作用】 1.增加華法林的抗凝作用,，該作用可自加用本品后4～6天,，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間,，調(diào)整抗凝藥的劑量,。 2.增強(qiáng)其他抗心律失常藥對(duì)心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁,、普魯卡因胺,、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長(zhǎng),，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速,，故應(yīng)特別小心。從加用本品起,，原抗心律失常藥應(yīng)減少30%～50%劑量,，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半,。 3.與b受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動(dòng)過(guò)緩,、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量,。 4.增加血清地高辛濃度,，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平，當(dāng)開(kāi)始用本品時(shí)洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%,，如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血清中藥濃度,。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用,。 5.與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常,。 6.增加日光敏感性藥物作用,。 7.可抑制甲狀腺攝取[I]、[I]及[Tc],。

【藥物過(guò)量】有報(bào)道服用3～8克胺碘酮致過(guò)量中毒的,，但沒(méi)有死亡和后遺癥報(bào)道，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)胺碘酮的LD50較高（>3000mg/kg）,。發(fā)生藥物過(guò)量中毒時(shí),，需立即監(jiān)測(cè)心電和血壓，嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩者可用β-受體激動(dòng)劑或臨時(shí)起搏器,。低血壓狀態(tài)引起機(jī)體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥,。

【藥理毒理】本品屬I(mǎi)II類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期,，有利于消除折返激動(dòng),。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的a及b腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性,；對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響,；對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過(guò)度延長(zhǎng),，口服后心電圖有QT間期延長(zhǎng)及T波改變,，可以減慢心率15~20%，使PR和Q-T間期延長(zhǎng)10%左右,。對(duì)冠狀動(dòng)脈及周?chē)苡兄苯訑U(kuò)張作用,。可影響甲狀腺素代謝,。本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng),，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大,，抗心律失常譜廣,。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50%,，表觀分布容積大約60L/kg,，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官，其次為心,、腎,、肺、肝及淋巴結(jié)，最低的是腦,、甲狀腺及肌肉,。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合，33.5%可能與b脂蛋白結(jié)合,。主要在肝內(nèi)代謝消除,，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時(shí)半衰期為4.6小時(shí)（組織中攝?。?，長(zhǎng)期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末血漿清除半衰期可達(dá)40～55天,。停藥后半年仍可測(cè)出血藥濃度,。口服后3～7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,。約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0. 92～3.75ug/m1,。4～5天作用開(kāi)始,，5～7天達(dá)最大作用，有時(shí)可在1～3周才出現(xiàn),。停藥后作用可持續(xù)8～10天,，偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測(cè)到,，尿中排碘量占總含碘量的5%,，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品,。

【貯 藏】遮光,、密封保存。

【包 裝】每盒24片,。

【有 效 期】12  月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H31021872

【生產(chǎn)企業(yè)】上海信宜九福藥業(yè)有限公司(上海信宜藥廠有限公司)