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機制 鎮(zhèn)痛——抑制環(huán)氧酶,，減少炎癥介質(zhì)——抑制前列腺素（致痛物質(zhì)）和血栓素的合成——鎮(zhèn)痛,。 解熱——通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加,，出汗,，使散熱增加。 COX-2——引起炎癥反應(yīng),。 COX-1——在人體組織存在,，具有生理作用。 ①胃壁COX-1促進胃壁血流,、分泌黏液和碳酸氫鹽以中 和胃酸,，保護胃黏膜不受損傷。 ②血小板COX-1使血小板聚集和血管收縮,。腎組織內(nèi)同 時具有COX-1和COX-2,，共同維護生理功能。 分類 1,、水楊酸類——阿司匹林,、貝諾酯,。 2、乙酰苯胺類——對乙酰氨基酚——輕中度骨性關(guān)節(jié)炎首選,。 3,、芳基乙酸類——吲哚美辛、雙氯芬酸,、萘美丁酮,。 4,、芳基丙酸類——布洛芬,、萘普生。 5,、1,，2-苯并噻嗪類————吡羅昔康、美洛昔康,。 6,、選擇性COX -2抑制劑——塞來昔布、尼美舒利,、依托考昔,。 具體藥物 1、吲哚美辛——風(fēng)濕病,、骨骼肌損傷,，急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、痛經(jīng)等疼痛,、高熱 2,、雙氯芬酸——關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕所致疼痛,，創(chuàng)傷,、術(shù)后的疼痛、牙痛,。解熱,。痛經(jīng)及拔牙后止痛。 3,、布洛芬——關(guān)節(jié)腫痛,、運動后疼痛；手術(shù)后,、創(chuàng)傷后,、牙痛、頭痛,；解熱,。 4,、昔康類——對COX -2抑制作用比COX-1強，有一定的選擇性 不良反應(yīng) 1,、最常見——胃腸道反應(yīng),，潰瘍、出血,、穿孔等與COX-1有關(guān),。 2、凝血障礙——血小板減少,、再性障礙性貧血,。 3、阿司匹林——水楊酸反應(yīng),。 4,、過敏反應(yīng)——阿司匹林——哮喘。 5,、肝壞死,、肝衰竭——瑞夷綜合征。 6,、腎功能受損——由于腎臟同時具有兩種COX,。 禁忌證 1、妊娠及哺乳期,，尼美舒利12歲以下兒童禁用,。 2、消化道出血,、活動性消化性潰瘍,、嚴重血液系統(tǒng)異常（血友病 或血小板減少癥）、嚴重肝,、腎,、心功能異常者 注意事項 1、塞來昔布——類磺胺過敏反應(yīng) 2,、COX-2選擇性抑制劑——可避免胃腸道損害,，但促進血栓形成——心血管不良反應(yīng)。 3,、尼美舒利——肝損傷：肝酶升高,、黃疸。 用藥監(jiān)護 1,、發(fā)熱首選對乙酰氨基酚,； 2、鎮(zhèn)痛首選對乙酰氨基酚或阿司匹林,，不能奏效再用萘普生,。 3,、有胃腸道病史者——選擇性COX-2抑制劑； 4,、心肌梗死,、腦梗死病史患者則避免使用選擇性COX-2抑制劑。 5,、一種藥足量使用1～2周后無效,，再改為另一種。避免兩種同時 服用,，使不良反應(yīng)增多,。 6、不宜空腹服用,。戒酒,，乙醇致出血,、出血時間延長,； 第二節(jié) 抗痛風(fēng)藥 分類 1、抑制尿酸生成藥——別嘌醇,、非索布坦 2,、促進尿酸排泄藥——丙磺舒、溴苯馬龍 3,、促進尿酸分解藥——拉布立酶,、聚乙二醇尿酸酶 4、抑制粒細胞浸潤——秋水仙堿 別嘌醇機制 1,、抑制黃嘌呤氧化酶,，阻止尿酸生成。 2,、防止尿酸形成結(jié)晶,、沉積 3、減少再灌注期氧自由基產(chǎn)生,。 4,、非索布坦——對氧化型、還原型的黃嘌呤氧化酶均有顯著抑制作用 別嘌醇適用于 1,、尿酸過多,。 2、預(yù)防痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的復(fù)發(fā) 3,、不宜應(yīng)用促進尿酸排出藥的,，痛風(fēng)、泌尿結(jié)石者 丙磺舒,、苯溴馬隆機制 1,、抑制重吸收,，使排出增加；2,、促進結(jié)晶溶解,。 秋水仙堿機制 1、抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化,。 2,、抑制A2，減少前列腺素和白三烯釋放,。 3,、抑制產(chǎn)生IL-6。 秋水仙堿——謹慎,！ 1,、不作長期預(yù)防藥——肌炎和周圍神經(jīng)病變 2、老年人,、肝腎功損害者應(yīng)減量——腎毒性,、經(jīng)肝臟解毒 3、長期服用——致可逆性維生素B12吸收不良,；與維生素B6合用可減輕毒性,。 4、痛風(fēng)發(fā)作期也不要靜脈和口服并用,。 5,、靜脈注射只用于禁食患者、要適量稀釋否則引起局部靜脈炎,。
不良反應(yīng) 1,、別嘌醇——黃嘌呤腎病和結(jié)石。 2,、丙磺舒,、苯溴馬隆——痛風(fēng)急性發(fā)作。 3,、秋水仙堿——泌尿系統(tǒng)損傷,、骨髓造血功能抑制， 禁忌證 1,、娠及哺乳期,。 2、丙磺舒禁用于——腎功能不全者,、腫瘤,、使用細胞毒的抗腫瘤 藥、放射治療患者及2歲以下 3、苯溴馬隆禁用于——痛風(fēng)急性期,，中重度腎功能不全,、結(jié)石者 4. 秋水仙堿禁用于——骨髓增生低下及肝腎功能不全 注意事項 1、痛風(fēng)首選非藥物治療——極為重要,！ 2,、緩解期——別嘌醇。 3,、慢性期——苯溴馬隆,、丙磺舒 4、急性期——甾體抗炎藥（阿司匹林及水楊酸鈉禁用）和秋水仙堿,、實在不行用糖皮質(zhì)激素,。 5、痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥——別嘌醇 依據(jù)腎功能選擇藥物 1,、腎功能正?；蜉p度受損——苯溴馬隆,； 2,、尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒； 3,、尿酸≥1000mg/24h,，腎功能受損、有結(jié)石——別嘌醇 |
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