為蘭科植物杜鵑蘭、獨(dú)蒜蘭等的假球莖,。性寒,,味甘微辛,有小毒,。功能清熱解毒,、消癰散結(jié),,主治癰疽疔腫。 [成分藥理] 含秋水仙堿(Colchicine)約0.12%以及異秋水仙堿(Isocolchi cine),、B光秋水仙堿(B-Lu micolchicine),、角秋水仙堿(Cnmigerine,可尼蓋靈堿)和計(jì)甲酸一N一脫乙酸秋水堿(N-Forml-N-Deacetylcolchicine)等多種生物堿,。 我國(guó)將秋水仙堿14位上甲氧基用胺基取代而得具抗癌活性的衍生物為秋水仙酰胺,。秋水仙堿及其衍生物秋水仙酰胺等對(duì)多種動(dòng)物移植性腫瘤均有抑制作用。此類(lèi)化合物的抗腫瘤作用機(jī)理在于它們是特異性的細(xì)胞有絲分裂中期(M期)阻滯劑,,由于微管蛋白(Tubulin)對(duì)秋水仙堿具有高度的親和力,,兩者形成二聚體,使微管不能發(fā)揮裝配功能,,阻止紡錘體形成,,使染色體不能向兩極移動(dòng),最終凝集成團(tuán),,因而使細(xì)胞分裂停止于中期。隨之使細(xì)胞核結(jié)構(gòu)改變,,細(xì)胞發(fā)生畸形和死亡,。分裂越旺盛和代謝速度越高的細(xì)胞最易受秋水仙堿攻擊,高濃度可以完全阻止細(xì)胞進(jìn)入絲狀分裂,,但一旦紡錘體已經(jīng)形成,,則它就不再影響其分裂過(guò)程。秋水仙堿對(duì)正常增殖和腫瘤細(xì)胞皆具有抗輻射作用,,可減少進(jìn)入有絲分裂的細(xì)胞數(shù),,而鬼臼毒素(Podophyllin)不能阻斷。秋水仙堿具有細(xì)胞毒作用,,對(duì)正常細(xì)胞也同樣可選擇性阻斷于有絲分裂中期,。故常用該堿作為藥物對(duì)腫瘤細(xì)胞殺傷動(dòng)力學(xué)研究及細(xì)胞生物學(xué)研究工具藥。 [現(xiàn)代應(yīng)用] 早期曾用秋水仙堿制劑局部治療上皮細(xì)胞癌和其注射劑治療慢性白血病,。但秋水仙堿毒性大大,,現(xiàn)在國(guó)內(nèi)臨床常用復(fù)方秋水仙堿及其衍生物秋水仙酰胺制劑,治療多種癌癥均取得一定療效,。 1.乳腺癌 天津市腫瘤防治辦公室報(bào)道,,用復(fù)方秋水仙堿治療乳腺癌110例,可分析病例75例,,特效 5例,,顯效23例,有效40例,,無(wú)效7例,,有效率90.6%,。制劑及用法:復(fù)方秋水仙堿注射液:每1000ml含秋水仙堿0.5g,肌苷酸鈉75g,,蕈糖25g,,葡萄糖醛酸鈉50g,維生素已25g,,甘露醇50g,,靜滴:常用量1次2ml,1日1次,,用5%葡萄糖500ml稀釋后,,緩解點(diǎn)滴,每次不少于2小時(shí),。動(dòng)脈插管:常用量1次1~2ml,,用5%葡萄糖稀釋后用。組織內(nèi)注射:劑量根據(jù)腫瘤大小而定,,一般采用多點(diǎn)注射,,總量一次不超過(guò)2ml??倓┝颗c療程:一般情況下約80~120ml,,可根據(jù)情況酌情增減。秋水仙酰胺注射液:每瓶含10mg,,用時(shí)加入5%葡萄糖液或生理鹽水500ml,。每日1次,靜滴時(shí)間不得低于2h,,200~300mg為1療程,。 2.宮頸癌 天津市腫瘤防治辦公室報(bào)道,用復(fù)方秋水仙堿冶療宮頸癌40例,,可分析病例38例,,特效3例,顯效3例,,有效12例,,無(wú)效20例,有效率47.4%,。劑量及用法見(jiàn)乳腺癌,。北京市婦產(chǎn)科醫(yī)院報(bào)道。用新催脫方(山慈姑,、枯礬各18g,,華黃12g,炙砒9g,蛇床子,、硼砂,、冰片各3g,麝香0.9g)制成釘劑外用,,治療宮頸癌96例,,其中宮頸鱗狀上皮細(xì)胞非典型增生30例,近期治愈30例,,占100%,;原位癌32例,近期治愈29例,,占90.6%,;患者已隨訪5~9年無(wú)復(fù)發(fā)。浸潤(rùn)癌27例,,近期治愈14例,,占51%,有13例隨訪5~9年,,無(wú)新生病變及遠(yuǎn)外轉(zhuǎn)移病變,。 3.胃癌 吉林省人民醫(yī)院報(bào)道,用復(fù)方山慈姑湯(①山慈姑,、紫草,、蟾蜍各12g;②白花蛇舌草,、半枝蓮各10g,山慈姑,、紫草各5g,,蟾蜍0.5g)治療胃癌100例,經(jīng)1年療效觀察,,臨床治愈5例,,顯效15例,有效49例,,無(wú)效29例,,總有效率為71%。經(jīng)3年療效觀察的73例中,,臨床治愈5例,,顯效3例,有效4例,,無(wú)效61例,,總有效率為16.4%,本方對(duì)潰瘍型胃癌的療效較好,其他類(lèi)型則較差,。 4.惡性腫瘤發(fā)熱 有報(bào)道用金牛煎(山慈姑,、三青葉各30g,水牛角40g,,金銀花15g,,干蟾皮12,每日1劑,,水煎分2次服)其觀察中,、晚期惡性腫瘤發(fā)熱患者22例。結(jié)果:本煎劑降熱率為81.3%,,顯著高于西藥組,。停藥后的體溫回升率為10.3%,顯著低于西藥組,。本煎劑無(wú)耐藥性和成癮性,,對(duì)機(jī)體免疫功能無(wú)抑制作用。 此外,,秋水仙胺軟膏外敷還可用于轉(zhuǎn)移的皮膚癌,。近據(jù)報(bào)道用秋水仙堿制劑輔助手術(shù)及術(shù)后放射綜合治療乳腺癌465例,可起到預(yù)防局部復(fù)發(fā)的作用,。 [毒副反應(yīng)] 秋水仙堿制劑主要毒性為胃腸道反應(yīng),,如惡心、食欲減退,、腹脹及便秘,;嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)腸麻痹;四肢酸痛亦較多見(jiàn),。尚可引起白細(xì)胞及血小板減少,,但嚴(yán)重骨髓抑制者較少,且停藥后能很快恢復(fù),。此外,,尚能引起靜脈炎,若藥液漏出血管外還可使局部組織壞死,。如藥液漏出血管時(shí),,可用半胱氨酸甲酯0.5g,加于生理鹽水10ml中,,作局部皮下注射,。靜脈滴注時(shí)可加適量氧化考的松或氟美松注射,亦可隔日使用,,均能使毒性反應(yīng)減輕,。 ===================
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