8第四代喹諾酮編輯本詞條缺少信息欄,，補充相關(guān)內(nèi)容使詞條更完整，還能快速升級,，趕緊來編輯吧,！第四代喹諾酮類抗菌藥不僅保持了第三代喹諾酮抗菌的優(yōu)點，還進一步擴大到衣原體,，支原體等病原體,。臨床上主要用于對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等屬所致的燙傷感染,、手術(shù)感染,、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的二次感染。
 目錄1體內(nèi)過程

2藥理作用

3抗菌機制

4耐藥性

5臨床應(yīng)用

6不良反應(yīng)

7藥物相互作用

8常用第四代喹諾酮類藥物
1體內(nèi)過程編輯1．吸收 大部分喹諾酮類藥口服吸收迅速而完全,，血藥峰濃度相對較高,，除諾氟沙星和環(huán)丙沙星外，其余藥物的吸收均達給藥量的80%～100%,。喹諾酮類可螯合二價,、三價金屬陽離子，如Ca2+,、Mg2+,、Al3+、Zn2+等,，因而
不能與含有這些離子的食品和藥物同服,。
2．分布 喹諾酮類藥血漿蛋白結(jié)合率低，組織和體液中分布廣泛,，在肺,、肝、腎、膀胱,、前列腺,、卵巢、輸卵管和子宮內(nèi)膜的藥物濃度高于血藥濃度,。培氟沙星,、氧氟沙星和環(huán)丙沙星可通過正常或炎癥腦膜進入腦脊液達到有效治療濃度,。
3．代謝與排泄 喹諾酮類藥少量在肝臟代謝或經(jīng)糞便排出,，大多數(shù)主要是以原形經(jīng)腎
臟排出。
2藥理作用編輯喹諾酮類藥是殺菌劑,，對靜止期和生長繁殖期細菌均有明顯作用,。即使血藥濃度已降低到無法檢測水平，仍在2～6 h 內(nèi)對某些細菌有明顯抑制作用,，說明有明顯抗菌后效應(yīng),。
第四代在第三代的基礎(chǔ)上，抗菌譜進一步擴大,，對部分厭氧菌,、革蘭陽性菌和銅綠假單胞菌的抗菌活性明顯提高，并具有明顯抗菌后效應(yīng),。
3抗菌機制編輯主要是抑制細菌的DNA 回旋酶（DNA gyrase）,，從而干擾細菌的DNA 復(fù)制。DNA 回旋酶是2 個A 亞基和2 個B 亞基組成的四聚體,，A 亞基先將正超螺旋后鏈切開缺口，B 亞基結(jié)合ATP 并催化其水解,，使DNA 的前鏈經(jīng)缺口后移,，A 亞基再將此切口封閉，形成DNA 負超螺旋,。喹諾酮類藥物則作用于DNA 回旋酶A 亞基,，通過抑制其切口和封口功能而阻礙細菌DNA 合成，最終導(dǎo)致細菌死亡（見圖35-2）,。近年來的研究還表明：① 此類藥物的作用靶位除細菌DNA 回旋酶外,，還包括拓撲異構(gòu)酶Ⅳ（topoisomerase Ⅳ）。拓撲異構(gòu)酶Ⅳ主要負責將子代的DNA 解環(huán)連,，喹諾酮類抑制此酶,，影響子代DNA 解環(huán)連而干擾DNA 復(fù)制（見圖35-2）。② 在革蘭陽性菌中,，喹諾酮類主要影響拓撲異構(gòu)酶Ⅳ,；在革蘭陰性菌中主要影響DNA 回旋酶。③ 另有研究認為喹諾酮類還可能與抑制細菌RNA 和蛋白質(zhì)合成,，誘導(dǎo)菌體DNA 錯誤復(fù)制等有關(guān),。
4耐藥性編輯細菌對喹諾酮類天然耐藥率極低,，但后天耐藥卻發(fā)展很快，該類藥物之間有交叉耐藥性,。臨床常見的耐藥菌包括銅綠假單胞菌,、腸球菌和金黃色葡萄球菌等，其耐藥性與gyr A 基因突變導(dǎo)致DNA 回旋酶A 亞基與藥物的親和力下降有關(guān),。
5臨床應(yīng)用編輯1．泌尿生殖道感染 用于多種細菌如腸球菌屬,、銅綠假單胞菌和許多腸桿菌科的細菌
等引起的單純性、復(fù)雜性尿路感染,、細菌性前列腺炎,、尿道炎和宮頸炎。
2．腸道感染 治療多種細菌如彎曲菌屬,、志賀菌屬和沙門菌屬導(dǎo)致的腹瀉,、胃腸炎和
細菌性痢疾，也可有效治療耐藥菌株傷寒,、副傷寒和其他沙門菌屬感染及大腸桿菌引起的
旅行性腹瀉,。
3．呼吸道感染 常用于肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌,、他莫拉菌引起的支氣管炎和鼻竇
炎,，包括克雷伯菌屬、大腸桿菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌和金黃色葡萄球菌所致的
肺炎和支氣管感染,?？商娲蟓h(huán)內(nèi)酯類抗生素用于嗜肺軍團菌和其他軍團菌所致的感染。
左氧氟沙星可有效治療肺炎鏈球菌,、肺炎衣原體,、肺炎克雷伯菌屬或肺炎支原體引起的肺
炎,。
4．骨骼系統(tǒng)感染 用于革蘭陰性桿菌所致的骨髓炎和骨關(guān)節(jié)感染,。
5．皮膚軟組織感染 用于革蘭陰性桿菌所致的五官科和外科傷口感染,。
6．其他 培氟沙星治療化膿性腦膜炎和由克雷伯菌屬,、腸桿菌屬,、沙雷菌屬所致的敗
血癥,；也可作為β 內(nèi)酰胺類治療全身性感染的替代藥,。
6不良反應(yīng)編輯不良反應(yīng)均較輕,，能被大多數(shù)患者所耐受,。
1．胃腸道反應(yīng) 最常見味覺異常,、食欲不振、惡心,、嘔吐,、腹痛、腹瀉及便秘等，常
與劑量有關(guān),。
2．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 表現(xiàn)為頭暈,、頭痛、失眠,、眩暈及情緒不安等,，以失眠最多見；嚴
重時可發(fā)生復(fù)視,、色視,、抽搐、神志改變等中樞神經(jīng)和幻覺,、幻視等精神癥狀,，但極少見。
劑量過大,、有精神病或癲癇病史,、與茶堿或NSAID 合用易出現(xiàn)，產(chǎn)生機制可能與喹諾酮
類抑制中樞抑制介質(zhì)GABA 與其受體結(jié)合有關(guān),，因此,，不宜用于有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病或病
史（尤其是有癲癇病史）的患者。
3．過敏反應(yīng) 發(fā)生率0.6%,?？沙霈F(xiàn)血管神經(jīng)性水腫、皮膚瘙癢,、皮疹等過敏癥狀,；偶
見過敏性休克；個別出現(xiàn)光敏性皮炎,，以服用洛美沙星最為多見,。用藥期間應(yīng)避免陽光直
射。
4．軟骨損害 幼年動物負重關(guān)節(jié)有損傷,，臨床發(fā)現(xiàn)兒童用藥后可出現(xiàn)關(guān)節(jié)疼痛和水腫，
所以不宜用于兒童和孕婦,。
5．其他 少數(shù)患者有肌無力,、肌肉疼痛、肝腎損害等,，停藥后可恢復(fù),。藥物可經(jīng)乳汁
分泌，用藥期間暫停哺乳,。
7藥物相互作用編輯1 抑制咖啡因,、口服抗凝血藥和茶堿類在肝臟的代謝，同服時可增加它們的血藥濃度而引起不良反應(yīng)。
2 與含鈣,、鎂,、鋁等金屬離子藥物和抗酸藥合用會減少其從腸道吸收，應(yīng)避免同服,。
3 與茶堿或非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同用,，可增加中樞的毒性反應(yīng),。兒童、孕婦,、哺乳婦女,、精神病或癲癇病史者不宜使用。
8常用第四代喹諾酮類藥物編輯1 莫西沙星：于1999 年批準用于臨床,，有文獻稱為第四代喹諾酮類藥物,。口服吸收率為90%,，體內(nèi)分布較環(huán)丙沙星廣,，t1/2 為12～15 h。對多數(shù)陽性和陰性菌,、厭氧菌,、結(jié)核桿菌、衣原體和支原體作用強,；對肺炎鏈球菌,、金黃色葡萄球菌、支原體和衣原體作用明顯強于環(huán)丙沙星,；對肺炎鏈球菌和金黃色葡萄球菌作用超過司氟沙星,。用于治療呼吸道、泌尿道和皮膚軟組織感染,。不良反應(yīng)少,，至今未見嚴重過敏反應(yīng)，幾乎沒有光敏反應(yīng),。
2 甲磺酸吉米沙星：具有廣譜抗菌活性的第四代氟喹諾酮類抗菌藥,，吉米沙星最突出之處是顯著增強了與靶部位――拓撲異構(gòu)酶IV的親和力，從而大大改善了抗菌譜,，尤其是對G+菌的殺菌力更為顯著,，是目前對肺炎鏈球菌活性最高的氟喹諾酮類口服藥物，適應(yīng)癥為治療下呼吸道感染,、泌尿道感染的選用藥物之一,。另據(jù)認為,，吉米沙星還可能成為第一個被選用于治療呼吸道感染的一天給藥一次的藥物。它對尿道病原菌包括大腸桿菌和奇異變形菌也有較高療效,。LG生命科學(xué)有限公司從1993年開始進行氟喹諾酮類藥物的研究,，1997年LG生命科學(xué)有限公司和英國葛蘭素公司在全球聯(lián)合進行臨床研究，2002年6月吉米沙星首先在新西蘭上市,，2002年12月吉米沙星獲得韓國藥品監(jiān)管部門的批準，在韓國上市,，2003年4月3日吉米沙星最終獲得美國FDA的批準在美國上市。目前我國雖然開發(fā)公司眾多,，但是成功者幾乎沒有，因此開發(fā)該品種具有明顯的市場前景,。

第四代喹諾酮類 
收藏人：chuwuchuwu   
2009-03-02 | 閱：3415  轉(zhuǎn)：72     |   來源
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推陳出新品種多　喹諾酮類藥品仍然是抗菌藥主流
　　喹諾酮類抗菌藥是由萘啶酸發(fā)展起來的合成抗菌藥,。自1962年用于臨床以來，特別是20世紀80年代后,，氟喹諾酮類藥物快速發(fā)展,，已成為臨床上最常用的抗菌藥。喹諾酮類藥物都具有吡啶酮酸的共同結(jié)構(gòu),，通過抑制DNA促旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ,，阻斷DNA的復(fù)制而產(chǎn)生抗菌作用。這種作用一般對細菌的選擇性高,，對人的安全性大,。該藥物目前已發(fā)展到第四代。
　　第四代產(chǎn)品已上市
　　第一代喹諾酮類藥物-萘啶酸,，僅有中等抗菌活性,，藥代動力學(xué)及安全性不理想，目前屬于淘汰品種,。
　　第二代喹諾酮類藥物-吡哌酸,，對革蘭氏陰性菌作用強，對革蘭氏陽性菌有一定的作用,，口服后尿中濃度高,，主要用于尿路感染、腸道感染,，不良反應(yīng)較萘啶酸少。
　　第三代喹諾酮類藥物-諾氟沙星,、環(huán)丙沙星,、氧氟沙星、司帕沙星,、左氧氟沙星,、曲伐沙星,，化學(xué)修飾在其主環(huán)6或8位加入氟原子后又被稱為氟喹諾酮,。
　　第四代喹諾酮類藥物-加替沙星、莫西沙星,、吉米沙星、普盧利沙星,，與第三代相比，第四代喹諾酮類藥物在抗菌活性,、抗菌范圍,、藥動學(xué)性質(zhì)和血漿半衰期上都有明顯改變，同時既保留了前三代抗革蘭氏陰性菌的活性,，又增強了抗革蘭陽性菌的活性,，對軍團菌、支原體,、衣原體均顯示出較強的作用,。厭氧菌可引起嚴重的感染，前三代喹諾酮類抗菌藥物對厭氧菌幾乎無抗菌活性或僅其中少數(shù)有較低的抗菌活性,，而第四代喹諾酮類藥物則提高了對厭氧菌的抗菌活性,，這也是它的重要特征。因此,，它在臨床上既可被用于治療需氧菌感染,，也可被用于治療厭氧菌感染，還可被用于治療混合感染,。第四代喹諾酮類藥的與前三代同類藥物相比,，藥代動力學(xué)特點是吸收快、體內(nèi)分布廣,、血漿半衰期長,，可1次/天給藥。主要不良反應(yīng)有：胃腸道反應(yīng),、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),、變應(yīng)性反應(yīng)、光毒性,、心臟毒性,、肝腎毒性,、對軟骨發(fā)育的影響、肌腱病變,、對新生兒及胎兒的影響,。
　　新品多多廣受好評
　　喹諾酮類藥物以其抗菌活性強、抗菌譜廣,、口服吸收好,、組織分布廣、生物利用度高,、半衰期長,、使用方便、與其他抗菌藥物之間交叉耐藥現(xiàn)象較少等特點,，在臨床被廣泛用于治療各種感染性疾病,，年用藥金額達50億元，目前,，該藥物在國內(nèi)醫(yī)院里的用藥金額僅次于β內(nèi)酰胺類,。被醫(yī)院選用的喹諾酮類藥物的主要品種有：左氧氟沙星、加替沙星,、洛美沙星,、氟羅沙星、培氟沙星,、環(huán)丙沙星,、依諾沙星、莫西沙星,、司帕沙星,、帕珠沙星、氧氟沙星,、托氟沙星,、蘆氟沙星、諾氟沙星等,，醫(yī)院用藥以注射劑為主,。喹諾酮類藥物中，左氧氟沙星是主力品種,，近年受價格政策影響較大,，但由于其具有較高的臨床有效性和安全性，市場需求量仍然較大,。第四代喹諾酮雖然上市較晚,，但以其優(yōu)良的產(chǎn)品特性，在臨床使用中頗受歡迎,，用藥量增長迅速,。以下是對幾個第四代喹諾酮類藥物做的簡單評述：
　　加替沙星：加替沙星由日本杏林公司研制,，由百時美施貴寶公司于1999年12月在美國首次推出上市。目前,，國內(nèi)已批準了170多家加替沙星生產(chǎn)廠家。另外,，加替沙星的不良反應(yīng)是值得關(guān)注的,，在其使用過程中有嚴重的低血糖和高血糖的病例報告呈現(xiàn)，施貴寶已發(fā)布了關(guān)于加替沙星的市場終止聲明,，告知美國藥品批發(fā)商停止供應(yīng)該藥品,。歐洲也因加替沙星對血糖代謝有影響而停止推廣此藥。
　　莫西沙星：莫西沙星是第四代喹諾酮類藥物的首推代表,。該品由拜耳公司研制,，于1999年在德國首次上市，同年12月在美國上市,；2002年9月在我國上市,，包括片劑和輸液劑兩類。莫西沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)是母環(huán)上8位改為甲氧基,，7位由二氮雜環(huán)取代的新結(jié)構(gòu),。莫西沙星抗菌譜廣，對革蘭陰性菌和陽性菌都有效,，用于呼吸道感染,，對與呼吸道感染有關(guān)的細菌和草綠色鏈球菌可起抑制作用，比頭孢呋辛和紅霉素更有效,，且不受β內(nèi)酰胺酶的影響,。該品種在國內(nèi)一上市即表現(xiàn)出良好的發(fā)展態(tài)勢，2005年全國醫(yī)院用藥費用已超億元,，預(yù)計今年全年的醫(yī)院用藥金額有望超過兩個億,。
　　吉米沙星：吉米沙星是由韓國LG生命科學(xué)有限公司研制的。2001年在新西蘭首先上市,，2003年經(jīng)FDA批準在美國上市,，目前，吉米沙星片已被批準在中國上市,。吉米沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)是7位碳的取代基為3-氨甲基-4-烷基肟吡咯烷,。該藥對社區(qū)呼吸道感染病原體，尤其是肺炎鏈球菌較其他喹諾酮的活性更高,。對吉米沙星的相關(guān)研究表明,，吉米沙星的抗菌譜覆蓋了抗革蘭氏陽性菌、抗革蘭氏陰性菌,、不典型病原體和厭氧菌,。該藥對肺炎鏈球菌的抗菌活性為環(huán)丙沙星的30倍～60倍,，是左氧氟沙星的15倍～30倍，對多重耐藥肺炎鏈球菌活性是目前抗生素中抗菌作用最強的,，是FDA第一個批準用于治療多重耐藥肺炎鏈球菌感染的藥品,。吉米沙星對流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌具有高度的抗菌活性，優(yōu)于環(huán)丙沙星和左氧氟沙星,。吉米沙星易穿透肺組織,，藥物濃度在肺組織中明顯高于在血漿中；支氣管粘膜（BM）,、肺泡巨噬細胞（AMs）,、上皮間液（ELF）的藥物濃度/MIC90是其他喹諾酮的15倍～90倍，肺組織內(nèi)殺菌活性明顯強于其他呼吸喹諾酮類藥物,。臨床試驗中,，吉米沙星在治療下呼吸道感染（LRTI）如社區(qū)獲得性肺炎（CAP）、慢性支氣管炎急性發(fā)作（AECB）,、急性鼻竇炎（ABS）取得了良好的療效,，且不良反應(yīng)較少。該藥具有良好的藥動藥效學(xué)特性,，如生物利用度高,，半衰期長，允許每日給藥一次,，臨床療效好,，療程更短。因此,，吉米沙星可能成為臨床抗感染治療的新選擇,，它在國內(nèi)的上市將為喹諾酮市場注入新的活力。
　　普盧利沙星：普盧利沙星是日本新藥公司和明治制藥公司于上世紀80年代末期共同研制開發(fā)的第四代喹諾酮類抗菌藥,。目前,，普盧利沙星已在日本和意大利上市，韓國和美國正對其進行Ⅲ期臨床研究,，我國已在進行其對治療下呼吸道感染和尿路感染的臨床研究,。（來源：中國醫(yī)藥報
 
 
 

司帕沙星

百科片名編輯【英文藥名】 Sparfloxacin
【藥品類別】 合成抗微生物藥\喹諾酮類
【藥物別名】 海正立特、司巴樂,、帕氟沙星,、司巴沙星 、司帕沙星,、司氟沙星,、巴沙
【外文名稱】 Sparfloxacin、AT-4140、Sparca,、SPFX,、Spara、Basha
2分子結(jié)構(gòu)編輯本藥的主要成份為司帕沙星,，其化學(xué)名為5-氨基-1-環(huán)丙基-7-（順式-3,，5-二甲基-1-哌嗪基）-6，8-二氟-1,，4-二氫-4-氧代-哇啉-3-羥酸,，分子式為C19H22F2N4O3，分子量為392.41,。
3藥理毒理編輯對革蘭陽性菌、陰性菌,、厭氧菌,、衣原體、支原體,、分枝桿菌等均具有強大抗菌活性,。對金葡菌的作用較環(huán)丙沙星強8倍；對厭氧菌的活性較環(huán)丙沙星強2～32倍,；對肺炎支原體較環(huán)丙沙星,、氧氟沙星和氟哌酸強8～62倍；對結(jié)核分枝桿菌的活性較環(huán)丙沙星強3～30倍,。
本藥是長效喹諾酮類抗菌劑,，并在氧喹啉羧酸結(jié)構(gòu)式的5位中加入氨基酸、6位和8位中加入氟,、7位中加入順式3,、5-二甲哌啶基。通過阻礙細菌的DNA合成而產(chǎn)生殺菌作用,。
  司帕沙星片
4作用用途編輯第三代喹諾酮類,。對革蘭陽性菌、陰性菌,、厭氧菌,、支原體屬、衣原體屬均有很強抗菌活性,，具廣譜,、強效、 長效特點,。體內(nèi)分布廣,，半衰期約16小時，大部原形從糞便排泄。主用于呼吸系,、泌尿系,、腸道、膽道,、皮膚軟組織等感染,。
5適應(yīng)癥編輯對革蘭陽性菌、陰性菌,、厭氧菌,、依原體、支原體均具有抗菌活性,，用于大腸桿菌等敏感菌所致下呼吸道感染,、泌尿道感染、婦科,、耳鼻喉及皮膚軟組織感染等,。
6不良反應(yīng)編輯通常為噯氣、腹瀉,、頭痛,、頭暈。少見有變態(tài)反應(yīng),、肝腎功能,、血象異常。
  司帕沙星膠囊
偶爾會出現(xiàn)過敏反應(yīng)(呼吸困難,、皮疹,、瘙癢)、光線過敏癥,、發(fā)熱,、甚至休克。有時可出現(xiàn)BUN,、肌酸酐,、GOT、GPT,、ALP,、LDH、γ-GTP,、總膽紅素升高,，偶有黃疸。消化系統(tǒng)反應(yīng)：出現(xiàn)惡心,、嘔吐,、胸悶、胃部不適、腹脹,、食欲不振,、腹瀉或軟便、胃痛或腹痛,，偶爾還會發(fā)生口內(nèi)炎,、口渴、血便,、便秘等,。罕見偽膜性結(jié)腸炎，在有腹痛和頻繁腹瀉時,，應(yīng)停止服用,，并采取適當治療措施。白血球,、紅血球,、血紅蛋白、紅細胞壓積,、血小板減少、嗜酸性白細胞增多,。精神神經(jīng)系統(tǒng)的反應(yīng)有頭痛,、頭重、暈眩,、失眠,，偶爾出現(xiàn)痙攣、震顫,、幻覺,、麻木感、感覺異常,、熱感,、倦怠。伴急性腎功能惡化的橫紋肌溶解癥,，以肌肉疼痛,、四肢乏力感、CPK升高,、血中及尿中肌紅蛋白升高為特征,，要特別引起注意。偶爾出現(xiàn)低血糖癥狀(特別在高齡,、腎功能障礙者),。
7藥物相互作用編輯1.曾有報告其它新喹諾酮類(依諾沙星，諾氟沙星，環(huán)丙沙星)與聯(lián)苯丁酮酸的乙酸苯酯醋酸類或者丙酸類非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑并用,，偶爾會出現(xiàn)痙攣現(xiàn)象,。
2.與含有鋁或者鎂的制酸劑并用，能降低對本藥的吸收,，產(chǎn)生藥效減弱現(xiàn)象。
8用法用量編輯成人口服：0.2g～0.3g/日,，1～2次/日,。根據(jù)感染的不同種類及癥狀，可適當增減用量,。
9藥代動力學(xué)編輯口服吸收好,，在肝、腎,、前列腺,、肺和胰中濃度比血中高，T1/2為19.2h,。
  司帕沙星分散片
健康成人空腹口服200mg時,，平均血漿中濃度在用藥4hr達最大值，為0.58ug/ml,，半衰期約16hr,。進食幾乎不影響對本藥的吸收。高齡者(77～96歲,，體重平均為33kg)1次口服150mg時,，最高血清中平均家度為1.72ug/ml，半衰期平均為26hr,。如果將組織內(nèi)分布，用血清中的濃度比來表示時,，膽囊內(nèi)濃度約為7倍,，皮膚、前列腺,、子宮,、卵巢,、耳鼻咽喉組織與痰液,、前列腺液,、尿道內(nèi)分泌液,、乳汁中的濃度大致相同,，約為1.5倍左右。唾液和淚液的濃度為0.7～0.8倍,，比胸水,、眼房水以及髓液中的濃度低,。健康成人1次口服200mg后，72hr時本藥在尿中有12%是未變化體,，有29%是葡萄糖醛酸偶合體形式被排出,。另外,，糞便中51%為未變化體,。
10注意事項編輯1.對本藥有過敏史者禁用,，同奎諾酮類抗菌藥。
2.本品主要有胃腸道反應(yīng),，偶見光過敏反應(yīng),。
3.避免日光暴曬,，發(fā)現(xiàn)皮疹時應(yīng)停止服藥,。
4.有嚴重腎臟功能障礙,、癲癇等痙攣性疾患或者有此病史者、高齡者慎用,。
5.妊娠期用藥的安全性尚未被確認,，因此，禁止給妊娠或有妊娠可能的婦女服用,。
6.由于本藥會分泌到乳汁中,，在哺乳期服用時應(yīng)停止哺乳,。
7.尚未確立對兒童的安全性,，因此,，禁止給18歲以下患者用藥。
8.要從少量(如100 mg)開始,，1天1次,，慎重用藥,。
9.既往有光敏性的患者禁用。
11規(guī)格編輯1.片劑：0.1g/片,、0.15g/片,。
2.膠囊：0.1g/粒。
3.分散片：0.1g/片,?！?/P>

司帕沙星片 鎖定 編輯 司帕沙星片，適應(yīng)癥為本品可用于由敏感菌引起的輕,、中度感染,，包括：1．泌尿生殖系統(tǒng)感染：如膀胱炎、腎盂腎炎,、前列腺炎,、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎,、子宮附件炎,、子宮內(nèi)感染、子宮頸炎,、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體,、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。2．腸道感染：如細菌性痢疾,、傷寒、感染性腸炎,、沙門菌腸炎等,。3．膽道感染：如膽囊炎,、膽管炎等,。4．呼吸系統(tǒng)感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎,、中耳炎,、副鼻竇炎、支氣管炎,、支氣管擴張合并感染,、肺炎等,。5．皮膚,、軟組織感染：如膿胞瘡、集簇性痤瘡,、毛囊炎,、癤、癤腫,、癰,、丹毒,、蜂窩組織炎,、淋巴結(jié)炎、淋巴管炎,、皮下膿腫,、汗腺炎、乳腺炎,、外傷及手術(shù)傷口感染等,。6．口腔科感染：如牙周組織炎、牙冠周炎,、腭炎等,。
 藥品名稱司帕沙星片藥品類型處方藥用途分類合成抗菌藥目錄1成份

2性狀

3適應(yīng)癥

4規(guī)格

5用法用量
6不良反應(yīng)

7禁忌

8注意事項

9孕婦及哺乳期婦女用藥

10兒童用藥
11老年用藥

12藥物相互作用

13藥物過量

14藥理毒理

15藥代動力學(xué)
16貯藏

17包裝

18有效期

19執(zhí)行標準
1成份編輯本品主要成份為司帕沙星，其化學(xué)名：5-氨基-1-環(huán)丙基-7-(順式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸
其化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C19H22F2N4O3
分子量：392.41
2性狀編輯本品為淡黃色或黃色片或薄膜衣片,，除去包衣后顯黃色,。
3適應(yīng)癥編輯本品可用于由敏感菌引起的輕、中度感染,，包括：
1．泌尿生殖系統(tǒng)感染：如膀胱炎,、腎盂腎炎、前列腺炎,、淋病奈瑟菌性尿道炎,、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宮附件炎,、子宮內(nèi)感染,、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體,、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染,。
2．腸道感染：如細菌性痢疾,、傷寒、感染性腸炎,、沙門菌腸炎等,。
3．膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等,。
4．呼吸系統(tǒng)感染：如急性咽炎,、急性扁桃體炎、中耳炎,、副鼻竇炎,、支氣管炎、支氣管擴張合并感染,、肺炎等,。
5．皮膚、軟組織感染：如膿胞瘡,、集簇性痤瘡,、毛囊炎、癤,、癤腫,、癰、丹毒,、蜂窩組織炎,、淋巴結(jié)炎、淋巴管炎,、皮下膿腫,、汗腺炎、乳腺炎,、外傷及手術(shù)傷口感染等,。
6．口腔科感染：如牙周組織炎、牙冠周炎,、腭炎等,。
4規(guī)格編輯0.1g
5用法用量編輯口服，成人 一次1～3片,，最多不超過4片,，一日1次，療程一般5～10日,，可據(jù)病種及病情適當增減療程,。或遵醫(yī)囑,。
6不良反應(yīng)編輯1．消化系統(tǒng)反應(yīng)：如惡心,、嘔吐,、食欲缺乏、上腹部不適,、軟便,、腹瀉、腹脹,、便秘,、血便、口腔炎等,。
2．過敏反應(yīng)：如皮疹,、發(fā)熱、局部發(fā)紅,、水腫,、瘙癢、水皰,、紅斑,、光敏反應(yīng)、充血等,。
3．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛,、頭昏,、煩燥,、失眠、痙攣,、震顫等,。
4．實驗室檢查：GOT、GPT,、ALP,、LDH、BUN,、γ-CTP,、血肌酐及總膽紅素升高，也可致嗜酸性粒細胞增多及白細胞,、紅細胞,、血紅蛋白和血小板降低等；國外有QT輕度延長的報告,。
5．其他：偶見肌腱炎,、假膜性腸炎、間質(zhì)性肺炎,、休克,、過敏綜合征(呼吸困難,、浮腫、聲音嘶啞,、潮紅,、瘙癢癥等)、眼粘膜綜合征(史蒂文斯-約翰遜綜合征),、低血糖,、麻木感、不舒服感,、疲倦感等,。
7禁忌編輯對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦,、哺乳期婦女,、18歲以下患者禁用。
8注意事項編輯1．光敏患者慎用或禁用,。
2．用藥期間,，應(yīng)盡可能避免接觸日光、暴曬,。若有光敏癥狀產(chǎn)生,，如皮疹、瘙癢,、水皰等,，必須立即停藥，并給予適當治療,。
3．肝,、腎功能異常者應(yīng)慎用或適當降低劑量。
4．有癲癇史及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者慎用,。
5．可能有QT延長的患者,，如心臟病患者(心律失常、缺血性心臟病等),、低鉀血癥,、低鎂血癥，服用抗心律失常藥物者等,，應(yīng)慎用本品,。
6．高齡者慎用本藥，若使用應(yīng)適當降低用量,。
7．與牛奶,、食物同服不影響本品的吸收。
8．服用本品后分枝結(jié)核桿菌檢查可能呈假陽性,。
9孕婦及哺乳期婦女用藥編輯氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障,，可分泌至乳汁中,，其濃度接近血藥濃度，故孕婦及哺乳期婦女禁用,。
10兒童用藥編輯氟喹諾酮類可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,，在其他幾種未成年動物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用,。
11老年用藥編輯老年患者腎功能有所減退,，用藥量應(yīng)酌減。
12藥物相互作用編輯1. 同依諾沙星,、諾氟沙星,、環(huán)丙沙星一樣，本品與非甾體抗炎藥（如聯(lián)苯丁酮酸,、丙酸衍生物等）合用時,，罕有引起痙攣的報告。
2.本品與含有鋁,、鎂,、鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時，可降低本品的吸收,，從而降低療效,，若需服用應(yīng)間隔4小時。
3.本品與茶堿,、咖啡因,、法華林、西米替丁合用時不影響后者血漿濃度,。
4.與地高辛,、丙磺舒合用不影響本品的藥代動力學(xué),。
5.服用本品4小時后才可服用含金屬離子的營養(yǎng)劑和含鋅,、鐵、鈣的維生素,。
6.本品不宜與阿司咪唑,、特非那丁、西沙必利,、紅霉素,、噴他脒、吩噻嗪,、三環(huán)類抗憂郁藥,、丙吡胺、胺碘酮合用,。

13藥物過量編輯本品過量無已知的解毒劑,。若過量,，醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測患者情況，并用ECG監(jiān)測QTc,，5天內(nèi)避免接觸日光,、暴曬。

嚙齒動物口服本品5000mg/kg,、狗口服本品600mg/kg后觀察14天未見死亡,，但嚙齒動物出現(xiàn)腹瀉，狗出現(xiàn)活動度降低,、嘔吐,、流涎、震顫,。
14藥理毒理編輯1．藥理學(xué)

本品為喹諾酮類抗菌藥,。系廣譜抗菌藥，對革蘭陽性細菌包括金黃色葡萄球菌,、表皮葡萄球菌,、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌,、糞腸球菌有明顯抗菌作用,；對革蘭陰性菌大腸埃希菌、克雷白菌屬,、沙門菌屬,、志賀菌屬、副溶血弧菌,、變形桿菌屬,、腸桿菌屬、假單胞菌屬,、不動桿菌屬,、奈瑟菌屬(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。本品還對支原體,、衣原體,、軍團菌、厭氧菌包括脆弱類桿菌和分枝桿菌屬也有很好的抗菌作用,。

本品的作用機制是抑制細菌DNA合成過程中的DNA旋轉(zhuǎn)酶的作用而起殺菌作用,。

2．毒理學(xué)

小鼠、大鼠按體表面積口服本品,，劑量為人用劑量(400mg)的3.5～6.2倍,，共104周，未見致癌作用。本品對沙門菌株TA98,、TA100,、TA1535、TA1537和大腸埃希菌株WP2未見致突變作用,，但對沙門菌株TA102有致突變作用,，會引起大腸埃希菌DNA修補整理；體外細胞毒濃度下可引起中國鼠肺細胞染色體失常,。雌雄大鼠按體表面積口服本品為人用劑量(400mg)的15.4倍,，對其生育力、生殖力無明顯影響,。
15藥代動力學(xué)編輯健康成人空腹單次口服本品0.4g,，服藥后4小時左右達血藥峰濃度(Cmax)，血消除半衰期(t1/2β)約為16 小時左右,，口服后主要在小腸吸收,，在胃內(nèi)幾乎不吸收。本品血漿蛋白結(jié)合率為42%～44%,。高齡者單次口服150mg,，血藥峰濃度(Cmax)為1.72μg/mL， 平均血消除半衰期(t1/2β)約為26小時左右,。 本品口服吸收后體內(nèi)分布廣泛,，主要分布于膽囊(約為血藥濃度的7倍)；其次為皮膚,、前列腺,、子宮、卵巢,、耳,、鼻、喉組織,、痰液,、前列腺液、尿液及乳汁中(約為血藥濃度的1.5倍),；再次為唾液,、淚液(約為血藥濃度的0.7～0.8倍)；最低為眼房水及脊髓液,。健康成人單次口服本品200mg后72 小時，用藥量的12%以原形藥物及29%以葡萄醛酸共軛物從尿中排泄,，51%以原形藥物從糞便中排泄,。
16貯藏編輯遮光、密閉保存。
17包裝編輯鋁塑包裝,，4片/板,，6片/板，8片/板,，10片/板
18有效期編輯36個月
19執(zhí)行標準編輯《中國藥典》2005版二部

加替沙星編輯聲明本詞條可能涉及藥品內(nèi)容,，網(wǎng)上任何關(guān)于藥品使用的建議都不能替代醫(yī)囑。為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,，體外具有應(yīng)譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV,，從而抑制細菌DNA復(fù)制,、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。
 中文名加替沙星英文名Gatifloxacin化學(xué)式C19H22FN3O4分子量375.3941CAS登錄號112811-59-3沸    點607.8°C at 760 mmHg外    觀微黃色結(jié)晶性粉末儲存方法避光,、密閉,，涼暗處保存目錄1簡介

2藥理作用

3毒理研究

遺傳毒性
生殖毒性
致癌性 ? 急性毒性
長期毒性
遺傳毒性
4藥代動力學(xué)

5分布

6適用人群
7適應(yīng)癥

8禁忌

9藥品不良反應(yīng)
1簡介編輯中文名稱：加替沙星[1]
中文別名：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸
  彩色分子結(jié)構(gòu)圖[2]
英文名稱：Gatifloxacin
英文別名：1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
CAS號：112811-59-3
分子式：C19H22FN3O4
分子量：375.3941
密度：1.386g/cm3
沸點：607.8°C at 760 mmHg
閃點：321.4°C
蒸汽壓：1.26E-15mmHg at 25°C
性狀：為微黃色結(jié)晶性粉末
貯法：避光、密閉,，涼暗處保存
2藥理作用編輯體外試驗和臨使用結(jié)果均表明,，對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：
1、革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）,、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）,。
2、革蘭氏陰性菌：大腸桿菌,、流感和副流感嗜血桿菌,、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌,、淋病奈瑟菌,、奇異變形桿菌。
3,、其他微生物：肺炎衣原體,、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體,。
3毒理研究編輯遺傳毒性
Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,，但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均為陽性,。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見,，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構(gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗,、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學(xué)試驗,、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗結(jié)果均為陰生,。
生殖毒性
大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg（以每天全身暴露量（AUC）計，與人最大推薦劑量等效）,，對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng),。大鼠和家兔口予劑量分別150mg/kg和50mg/kg（以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍）,，未見有致畸胎作用,。但是，大鼠在器官形成期,，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形,；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎兒骨骼骨化延遲,，包括出現(xiàn)波形肋骨,。提示在此劑量下，有輕度的胎兒毒性,。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見,。
大鼠在妊娠后期最初階段經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期,，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍生期的死亡率升高,。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎兒毒性。
由于尚無列在懷孕婦女進行的充分和嚴格的研究,，所以懷孕期間,，只有在本品對母親的潛在臨利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌,，但是尚不知是否可從人乳中分泌,。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺育期婦女應(yīng)慎用,。
加替沙星在受孕大鼠致畸敏感期（受孕第6—15天）口服給藥,，劑量分別為192、96,、48mg/kg,。試驗結(jié)果表明加替沙星使高劑量組孕鼠體重增長減慢，活胎數(shù)減少,，死胎增多：使高,、中、低劑量組胎鼠體重減輕,，吸收胎增加,，骨骼發(fā)育遲緩，但外觀,、骨骼及內(nèi)臟檢查未見加替沙星對胎鼠有明顯的致畸胎作用,。
致癌性
B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月,，雌,、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg【以每天全身暴露量（AUC）計,，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍】；Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年,，雌,、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg（以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.18和0.36倍）,，結(jié)果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用,，但是雄性動物當劑量達100mg/kg（以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.74倍）時,，與對照組相比,，可增加巨粒細胞淋巴（LGL）白血病的發(fā)生率，這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍,，但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨用藥的安全性,。
革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感嗜血桿菌,、副嗜沫嗜血桿菌,、肺炎桿菌、卡他莫拉菌,、淋病奈瑟菌,、奇異變形相菌。
其他微生物：肺炎原體,、肺炎衣原體,、肺炎軍團菌、肺炎支原體,。
加替沙星對抗下列微生物的體外最小抑菌濃度為小于2μg/ml（對肺炎鏈球菌為1μg/ml）,，但加替沙星臨床感染的治療中的安全和有效性還尚未可知：
革蘭氏陽性菌：腐生葡萄球菌、肺炎鏈球菌,、化膿鏈球菌,。
革蘭氏陰性菌：魯氏不動桿菌、弗氏檸檬酸菌,、產(chǎn)氣腸桿菌,、陰溝腸桿菌、奧克西托克伯桿菌,、摩氏摩根菌,。
厭氧菌：消化鏈球菌屬
毒理作用
急性毒性
加替沙星小鼠灌胃給藥的LD50為1646.84mg/kg（其95%可信限為1418.85-1911.47mg/kg），大鼠灌胃的LD50為1849.71mg/kg（其95%可信限為1592.92-2147.89mg/kg）,。
長期毒性
加替沙星大鼠及Beagle犬灌胃與口服13周,，血液學(xué),、血生、化學(xué),、尿,、糞常規(guī)等均正常，唯高劑量組出現(xiàn)肝細胞脂肪變性,，但可恢復(fù),。
遺傳毒性
采用培養(yǎng)的中國倉鼠肺細胞（CHL）進行的染色體畸變試驗中，在代謝活化和非活化條件下,，細胞的染色體畸變率均低于5%,，說明加替沙星未使CHL細胞染色體畸變率明顯增加。
4藥代動力學(xué)編輯據(jù)文獻報告,，加替沙星口服吸收良好,，且不受飲食因素影響，其絕對生物利用度為96%,，藥物濃度在服用1-2小時后達峰,。
在臨床推薦劑量范圍內(nèi)，加替沙星血藥峰濃度（Cmax）和血藥時曲線下面積隨劑量成比例增加,?？诜酒?00mg至800mg連續(xù)14天，加替沙星的藥動學(xué)呈線性的非時間信賴性,。每天一次連續(xù)用藥,，在第三天口服或注射日常劑量后即可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。每日1次,，每次400mg,，其平均穩(wěn)態(tài)峰濃度和谷濃度為：口服4mg/L和0.4mg/L。
5分布編輯加替沙星血清蛋白結(jié)合率為20%,，與濃度無關(guān),。加替沙星在唾液中的濃度與其在血漿中大致相等。加替沙星廣泛地分布在許多組織和液體中,，在靶組織中的濃度較血清高（表1）,。
加替沙星無酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝,。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,，主要以原形經(jīng)腎臟排出?？诜酒泛?8小時,，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時,。本品口服或靜脈注射后,，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除,。
6適用人群編輯老年人（≥65歲）男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后,，僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學(xué)差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%,，曲線下面積增加32%,。這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,，應(yīng)根據(jù)腎功能情況,，決定用量。
中度肝功能不全病人,，一次口服400mg加替沙星,，血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。由于喹諾酮類的抗菌活性呈濃度依賴性,，因此在這類病人中,，血藥峰濃度輕微增高，并不降低加替沙星的療效,。故該類患者使用本品無須調(diào)整劑量,。尚無重度肝損害病人中加替沙星的藥代動力學(xué)資料。
不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星,，隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率（CI/F）相應(yīng)降低,，曲線下面積（AUC）相應(yīng)增加。中度腎功能不全（肌酐清除率30～40ml/min）病人加替沙星清除率減少57%,，重度（肌酐清除率<30ml/min）病人則減少77%,。與腎功能正常受試者相比，中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,，重度腎功能不全者增加4倍,。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min,，包括需要血液透析和腹膜透析者,，加替沙星減量使用。
Ⅱ型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿?。┗颊呙刻炜诜酒?00mg，連續(xù)10天,，藥代動力學(xué)參數(shù),，葡萄糖耐量試驗和葡萄糖體內(nèi)穩(wěn)定性試驗（空腹血清葡萄糖，血清胰島素和C-肽測定）與健康人相似,。首劑靜脈注射或口服加替沙星后,，血清胰島素一過性輕度增加和血糖降低,。經(jīng)優(yōu)降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品，雖服藥后血清胰島素濃度降低,，但無血糖水平變化,。
7適應(yīng)癥編輯本品主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,，急性鼻竇炎,，社區(qū)獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染,，急性腎盂腎炎,，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
8禁忌編輯本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者,。
糖尿病患者禁用,。
【警告】血糖異常
已有報道加替沙星引起的血糖異常，包括癥狀性低血糖癥和高血糖癥,。這些事件通常在糖尿病患者中發(fā)生,。但是，低血糖癥,，特別是高血糖癥已經(jīng)在沒有糖尿病病史的患者中產(chǎn)生,。除了糖尿病以外，服用加替沙星時與血糖代謝異常相關(guān)的其他危險因素包括老年患者,、腎功能不全,、影響葡萄糖代謝的合并用藥（特別是降血糖用藥）。具有這些危險因素的患者應(yīng)該密切監(jiān)控血糖,。如果用加替沙星治療的任何患者發(fā)生低血糖或者高血糖的癥狀和體征,，必須立刻進行適當?shù)闹委煟?yīng)該停用加替沙星,。
已有報道血糖的暫時異常,，通常包括開始治療3天內(nèi)血清胰島素水平升高和血糖水平降低，有時導(dǎo)致嚴重低血糖癥,。也已經(jīng)觀察到了高血糖癥,，甚至某些病例為嚴重高血糖癥。高血糖癥通常在應(yīng)用加替沙星第3天后發(fā)生,。
在加替沙星上市后,，已有報道應(yīng)用加替沙星治療的患者中極少數(shù)出現(xiàn)嚴重血糖異常。這些異常包括高滲性非酮癥高血糖昏迷,、糖尿病酮癥酸中毒,、低血糖昏迷、痙攣和精神狀態(tài)改變（包括意識喪失）。雖然少數(shù)導(dǎo)致致死后果,，但是如果得到適當處理,，這些事件中大多數(shù)是可逆的。
9藥品不良反應(yīng)編輯警惕加替沙星引起的血糖異常
加替沙星,，為人工合成的氟喹諾酮類抗菌藥,，抗菌譜廣，尤其對革蘭氏陽性菌有較強的抗菌活性,。在我國,，加替沙星最早于2002年獲得批準，主要用于治療呼吸系統(tǒng),、泌尿系統(tǒng)感染以及由淋球菌引起的性傳播疾病,。商品名包括：萊美清、奧維美,、海超,、樂派、悅博,、羅欣嚴達等。
世界衛(wèi)生組織（WHO）藥品不良反應(yīng)數(shù)據(jù)庫中,，有關(guān)加替沙星的不良反應(yīng)報告共2500余例,，不良反應(yīng)表現(xiàn)共計6178例次，其中糖代謝異常表現(xiàn)938例次（占15%）,，包括高血糖,、低血糖、糖尿病,、糖耐量異常,、高血糖昏迷、低血糖昏迷等,。
1988年至2006年5月,，國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測中心病例報告數(shù)據(jù)庫中有關(guān)加替沙星的病例報告共3000多例，主要為胃腸道反應(yīng),、過敏樣反應(yīng),、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、注射部位損害等,。其中,，血糖異常報告16例，包括高血糖10例（1例出現(xiàn)高滲性非酮癥高血糖）,、低血糖6例,。
一、典型病例
低血糖　患者因急性胰腺炎、膽囊炎,，于2006年3月2日給予加替沙星氯化鈉注射液0.2g,，靜脈滴注，日2次,。在輸液時出現(xiàn)腹痛,、乏力、全身出汗,，伴雙下肢端抽搐,。測血糖2.2mmol/L，給予靜滴10% 葡萄糖注射液500ml,，癥狀無明顯好轉(zhuǎn),。10分鐘再次測血糖1.8mol/L，繼續(xù)靜滴葡萄糖,，同時停用加替沙星,，患者癥狀逐漸消失。
高血糖　患者因尿路感染,，2006年2月11日給予加替沙星注射液0.4g,，靜脈滴注，日1次,。2月17日患者出現(xiàn)意識不清,、難以對答，測血糖33.52mmol/L（入院時空腹血糖5.6mmol/L）,。立即停藥,，對癥治療，再測空腹血糖7.4mmol/L,，癥狀消失,。
二、高危險人群
1,、糖尿病患者：多見于Ⅱ型糖尿病,，一般正在使用降糖藥。
2,、腎功能不全者：加替沙星95%以原型從尿中排出,，腎功能障礙患者對加替沙星的清除下降，因此必須調(diào)整劑量,。
3,、老年人：由于老年患者腎功能呈下降趨勢，或存在其他潛在疾病,，容易出現(xiàn)血糖異常,。
4、并用影響血糖的藥品：包括降血糖藥品（如胰島素、格列本脲）,、其他可影響血糖的藥品（如糖皮質(zhì)激素）或影響加替沙星代謝的藥品（如丙磺舒）等,。
5、國外有肝損害患者發(fā)生血糖異常不良反應(yīng)的報道,。
三,、血糖異常的特征
1、加替沙星引起血糖異常的相關(guān)性較為明確,。血糖異常包括低血糖,、高血糖、甚至高血糖高滲性昏迷,?？砂l(fā)生在靜脈滴注或口服加替沙星之后。
2,、低血糖一般出現(xiàn)在用藥早期（如用藥后3天內(nèi)）,，高血糖多在用藥數(shù)天（如3天）后發(fā)生。
3,、絕大多數(shù)患者在停藥治療后血糖都可恢復(fù)正常,。但嚴重的高血糖或低血糖事件處理不及時，也可危及生命,。
四,、建議
鑒于加替沙星可導(dǎo)致血糖異常的嚴重不良反應(yīng)，建議臨床醫(yī)師加強監(jiān)護,，提高警惕，必要時監(jiān)測血糖,。如已出現(xiàn)血糖異常不良反應(yīng),，須及時停藥，給予適當?shù)奶幚?，并考慮改用其他藥品治療,，同時向相關(guān)部門報告不良反應(yīng)。對于糖尿病患者,、腎功能不全患者,、老年人、合并使用降糖藥或者影響血糖藥品的患者應(yīng)慎用此藥,，如需用藥,，應(yīng)密切監(jiān)測血糖。
患者必須在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用加替沙星,。在治療時應(yīng)注意有無低血糖癥狀（如多汗,、無力、饑餓、頭暈,、心悸,、煩躁、意識模糊,、嗜睡等）或高血糖癥狀（如多尿,、口渴、疲勞,、雙下肢浮腫等）的發(fā)生,。如出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)立即咨詢醫(yī)生,?；颊呷绱嬖谔悄虿　⒛I功能不全等疾病,，或正在使用其他藥品,，尤其是降血糖藥，應(yīng)及時告之處方醫(yī)師,。

104莫西沙星編輯聲明本詞條可能涉及藥品內(nèi)容,，網(wǎng)上任何關(guān)于藥品使用的建議都不能替代醫(yī)囑。莫西沙星,，主要劑型有片劑,、注射劑。本品對革蘭陰性菌,、革蘭陽性菌,、支原體、衣原體及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性,。本品口服吸收良好,，且不易產(chǎn)生耐藥性。臨床上用于治療呼吸系統(tǒng)感染,、生殖系統(tǒng)感染,、皮膚軟組織感染等。
 藥品名稱莫西沙星主要適用癥治療呼吸系統(tǒng)感染等劑    型片劑,、注射劑分子式C21H24FN3O4分子量401.4314性    狀淺黃色至黃色粉末或晶體目錄1中文別名

2英文別名

3分子式

4分子量

5CAS號

6性 狀

7功 能

8藥品

9評價
1中文別名編輯1-環(huán)丙基-7-﹛（S,S）-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基﹜-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸[1]
2英文別名編輯4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
(1'S,6'S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,
3分子式編輯C21H24FN3O4
  莫西沙星
4分子量編輯401.4314
5CAS號編輯151096-09-2
6性 狀編輯淺黃色至黃色粉末或晶體
7功 能編輯莫西沙星為人工合成的喹諾酮類抗菌藥,，是一類較新的合成抗菌藥。具有抗菌性強,、抗菌譜廣,、不易產(chǎn)生耐藥并對常見耐藥菌有效、半衰期長,、不良反應(yīng)少等優(yōu)點,。
8藥品編輯英文名 Moxifloxacin
成品劑型：片劑,、水針劑
其他名稱：莫昔沙星、拜復(fù)樂
原料產(chǎn)地：印度
總代理商：拜耳醫(yī)藥保健有限公司
【適應(yīng)癥】治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人,。如急性竇炎,、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,、以及皮膚和軟組織感染,。
【藥理毒性】本品為第四代喹諾酮類廣譜抗菌藥，是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥,。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌,、革蘭陰性菌、厭氧菌,、抗酸菌和非典型微生物如支原體,、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。 抗菌機制為干擾Ⅱ,、Ⅳ拓撲異構(gòu)酶,。拓撲異構(gòu)酶是控制DNA拓撲和DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶,。莫西沙星在體內(nèi)活性高,。
【藥代動力學(xué)】莫西沙星口服后吸收良好，生物利用度約90%,。[2] 達峰時0.5～4小時,。莫西沙星給藥不受進食影響。半衰期達12小時,。同服二,、三價陽離子抗酸藥可明顯減少吸收。不經(jīng)細胞色素P450酶代謝,。減少了藥物間相互作用的可能性,。腎臟代謝45%，肝臟代謝52%,，腎功能損害和輕度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)為惡心,、腹瀉,、眩暈、頭痛,、腹痛,、嘔吐；肝酶升高,；光敏性皮炎低于左氧氟沙星,。
【禁忌】禁用兒童,、少年、懷孕和哺乳期的婦女,。
【注意事項】有喹諾酮過敏史患者禁用,，可誘發(fā)癲癇的發(fā)作。
【藥物過量】關(guān)于過量的研究資料非常有限,，單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服,，連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一但服用過量莫西沙星時,，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當支持措施,。【貯法】避光,、密封,、干燥條件下儲存
9評價編輯歐洲藥品管理局（EMEA）在完成了莫西沙星安全性評估后得出結(jié)論，認為應(yīng)限制性使用含莫西沙星的藥品,，在治療急性細菌性鼻竇炎,、慢性支氣管炎的急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎時，只有當其他抗菌藥都無法使用或治療無效時,，才能使用莫西沙星,。EMEA還建議加強莫西沙星口服制劑產(chǎn)品的警告。
莫西沙星是氟喹諾酮類抗菌藥,，其口服制劑是按照歐盟成員國審批程序批準的,，已上市近十年，用于治療急性細菌性鼻竇炎,、慢性支氣管炎的急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎,，一些成員國還將莫西沙星用于輕到中度盆腔炎的治療。
在德國藥品管理當局對口服莫西沙星產(chǎn)品進行了安全性評估（包括7例肝損害導(dǎo)致患者死亡的疑似病例）后,，英國藥品管理當局對莫西沙星的效益/風(fēng)險提出質(zhì)疑,，并要求EMEA人用醫(yī)療產(chǎn)品委員會（CHMP）給出評價意見。（見《藥物警戒快訊》2008年第5期）
根據(jù)英國提出的要求,，EMEA按照相關(guān)程序啟動了對莫西沙星的評估工作,。此次評估主要是出于對莫西沙星肝臟安全性的考慮，評估的適應(yīng)癥集中在急性細菌性鼻竇炎,、慢性支氣管炎急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎,，評估的資料包括上市公司提供的臨床試驗、觀察性研究數(shù)據(jù),、公開發(fā)表的文獻和企業(yè)收到的不良反應(yīng)自發(fā)報告,。莫西沙星的注射劑型未在此次評估范圍之內(nèi)。
在2008年7月的會議上,，CHMP得出結(jié)論,，認為口服莫西沙星的效益仍大于風(fēng)險,。然而，因為安全性原因,，主要是考慮到肝損害不良事件的增加,，CHMP建議限制性使用該產(chǎn)品。對于急性細菌性鼻竇炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作,，莫西沙星只能用于其他抗菌藥無法使用或治療無效的情況,；對于社區(qū)獲得性肺炎，莫西沙星只能在其他抗菌藥無法使用的情況下給與,。

鹽酸莫西沙星編輯鹽酸莫西沙星為暗紅色薄膜衣片,，是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人,。
 藥品名稱鹽酸莫西沙星片外文名稱Moxifloxacin Hydrochloride Tablets主要適用癥上呼吸道和下呼吸道感染用法用量一次400mg(1片),，一日1次劑    型片劑批準文號國藥準字J20030001性    狀暗紅色薄膜衣片目錄1基本信息

2藥理毒理

藥理作用
毒理作用
3藥代動力學(xué)
4適應(yīng)癥

5用法用量

6不良反應(yīng)

7藥物禁忌
8注意事項

9相互作用

10藥物過量
1基本信息編輯通用名：鹽酸莫西沙星片
商品名：拜復(fù)樂&reg;
英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Moxishaxing Pian
本品主要成份：鹽酸莫西沙星，
化學(xué)名：1-環(huán)丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物
分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437.9
性狀：本品為暗紅色薄膜衣片,。
規(guī)格：400mg/片
貯藏：干燥條件下低于25℃儲藏,，鹽酸莫西沙星片需儲藏于生產(chǎn)者的原包裝內(nèi)。將藥品置于兒童觸及不到的地方,。
包裝：3片/盒,。鋁箔或鋁塑包裝。
有效期：3年,，失效期后嚴禁服用,。
進口藥品注冊證號：H20020391
批準文號：國藥準字J20030001
生產(chǎn)企業(yè)：德國拜耳公司生產(chǎn)、拜耳醫(yī)藥保健有限公司分裝
2藥理毒理編輯藥理作用
(1)作用機制
莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥,。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌,，革蘭陰性菌，厭氧菌,，抗酸菌,，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性,?？咕饔脵C制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構(gòu)酶,。拓撲異構(gòu)酶是控制DNA拓撲和在DNA復(fù)制,、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明,，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致,。莫西沙星對β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細菌亦有效,。通過感染的實驗動物模型證實,，莫西沙星體內(nèi)活性高。
(2)耐藥
導(dǎo)致對青霉素類,、頭孢菌素類,、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性,。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性,。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。
莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性,。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出,，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性,?？傊淠退幝屎艿?10-7-10-10)。序列的將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加,。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥,。但是，一些對其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感,。
(3)對人類腸道菌群的作用
通過對兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌,，芽孢桿菌，普通擬桿菌,，腸球菌,，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少,。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常,，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。
毒理作用
致癌,、致突變
雖然有關(guān)莫西沙星致癌作用的常規(guī)長期研究尚未完成,，但該藥進行了基因毒性體內(nèi)和體外試驗。此外,，在大鼠身上進行了對于人類的致癌作用加速試驗(誘發(fā)和促進測定),。5株Ames試驗中4次為陰性，中國蒼鼠卵巢HPRT的突變試驗和大鼠原發(fā)肝細胞的UDS試驗也均為陰性,，而其它喹諾酮類TA102的Ames試驗為陽性,。體外試驗顯示大劑量(33mg/ml)的其它喹諾酮類藥物可致中國蒼鼠的V79細胞出現(xiàn)染色體異常，然而,，小鼠體內(nèi)試驗核仁測定為陰性結(jié)果,。此外，體內(nèi)試驗測定其對小鼠的顯性致死測定為陰性,?？傊?，體內(nèi)試驗的結(jié)果充分反映了其體內(nèi)的基因毒性。在大鼠的誘導(dǎo)和促進測定中未發(fā)現(xiàn)莫西沙星致癌的證據(jù),。
光毒性
莫西沙星對光穩(wěn)定且潛在光毒性很低,。體外試驗和動物試驗顯示莫西沙星的光毒性較其它喹諾酮類藥物小。讓小鼠口服一些喹諾酮類藥物并同時照射紫外線,，顯示出可增加紫外線的光致癌作用,。
莫西沙星的光致癌作用的研究尚未進行，在志愿者的Ⅰ期試驗中證實莫西沙星的光毒性較小,。
心電圖
高濃度的莫西沙星對延遲調(diào)整心臟鉀離子流有抑制作用,，因此導(dǎo)致QT間期延長。給狗口服大于90mg/kg莫西沙星進行毒理研究,，導(dǎo)致血藥濃度大于16mg/L,，引起QT間期延長，但未發(fā)現(xiàn)有心律失常出現(xiàn),。但是累積靜脈給藥高于50倍人的給藥劑量(>300mg/kg),，可導(dǎo)致血藥濃度≥200mg/L(高于靜脈給藥治療濃度的
30倍)，并觀察到可逆轉(zhuǎn),、非嚴重的室性心律失常,。
關(guān)節(jié)毒性
眾所周知，喹諾酮類可以造成未成年試驗動物的承重關(guān)節(jié)軟骨的病變,?？稍斐捎啄旯返年P(guān)節(jié)毒性的最小口服莫西沙星劑量是推薦最大治療劑量(400mg/50kg人體重)的4倍，其血藥濃度為推薦治療劑量時血藥濃度的2-3倍,。
生殖毒性
用大鼠,、兔和猴子進行的生殖研究表明，莫西沙星可以通過胎盤,。對大鼠(os和iv)和猴子(os)的試驗表明,，給予莫西沙星后沒有致畸作用和對生殖力的影響證據(jù)。兔靜脈給藥200mg/kg可觀察到骨骼畸形,。該研究結(jié)果與已知的喹諾酮對骨骼發(fā)育的影響一致,。血漿藥物濃度在治療濃度范圍內(nèi)，猴子和兔的流產(chǎn)發(fā)生率增多,。在大鼠身上,，當口服劑量為按千克體重計算使血藥濃度在人治療劑量范圍內(nèi)所推薦的最大藥物劑量的63倍時，會出現(xiàn)幼鼠體重減少,、出生前體重減輕增加,、輕度延長孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等現(xiàn)象。
3藥代動力學(xué)編輯莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%,。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系,。3天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)?？诜?00mg后0.5-4小時達到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后達到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L,。給予莫西沙星同時進食能稍延長達峰時間約2小時并減少峰濃度約16%,。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測喹諾酮的抗菌效果,，該影響與臨床無關(guān),，因此，莫西沙星給藥不受進食影響,。
單劑量靜脈給藥400mg,，1小時后血藥濃度達峰約為4.1mg/L，與口服相比平均增加26%,。藥物暴露的藥時曲線下面積約為39mgh/L,，與絕對生物利用度約為91%的口服(35mgh/L)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時輸液),，每日400mg給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/L,。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時后觀測到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/L,。
分布
莫西沙星可以很快分布到血管外間隙,。該藥的藥時曲線下面積(AUC)高(6mgh/L)，穩(wěn)態(tài)時表觀分布容積Vss接近21/kg,。唾液中藥物濃度比血藥濃度高,。在0.02-2mg/L范圍的體外和體內(nèi)試驗表明，無論藥物濃度如何,，蛋白結(jié)合率約為45%,，莫西沙星主要與血漿白蛋白結(jié)合，由于蛋白結(jié)合率低,，游離峰濃度>10倍MIC,。
莫西沙星在下列組織中達到高濃度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬細胞,，支氣管組織),，竇(篩竇，上頜竇,，鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液),，其藥物濃度超過血藥濃度。組織間液的有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內(nèi),、皮下),。
代謝
莫西沙星經(jīng)過第二階段的生物轉(zhuǎn)化后通過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸鹽(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物,，均無微生物活性,。在體外試驗及I期臨床試驗中顯示，莫西沙星在第一階段生物轉(zhuǎn)化包括細胞色素P450酶的代謝產(chǎn)物與其它藥物無相互作用,。代謝產(chǎn)物M1和M2的
血漿濃度比母藥低,，并與給藥途徑無關(guān)。對代謝物進行了充分的臨床前研究,，排除了代謝物與安全,、耐受的關(guān)系。
排出
莫西沙星從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時,?？诜?00mg藥物后的平均總體表現(xiàn)清除率為179-246ml/min。腎清除率為24-53ml/min,，提示腎臟通過腎小管能部分重吸收該藥,。同時服用雷尼替丁和普魯苯辛不影響藥物通過腎臟排泄。莫西沙星的原形和第二階段的代謝產(chǎn)物在達到平衡后幾乎能完全回收,，回收率為96-98%,，且與給藥途徑無關(guān)，沒有發(fā)生氧化代謝的跡象,。
老年
莫西沙星的藥代動力學(xué)不受年齡影響,。
性別
男性和女性受試者莫西沙星的藥代動力學(xué)參數(shù)(AUC，Cmax)相差33%,。該AUC及Cmax的差別可歸因于體重不同而不是性別,。因此藥物吸收不受性別影響，該差別無臨床意義,。
種族差異
對高加索人種,、日本人、黑人及其它種族進行了可能存在的種族差異實驗,。藥代動力學(xué)實驗表明無臨床相關(guān)的各族差異,。
兒童
未對兒童患者進行莫西沙星藥代動力學(xué)研究。
腎損害
腎功能受損的病人的莫西沙星藥代動力學(xué)無明顯改變(包括肌酐清除率<30ml/min/1.73m2),尚無腎透析病人的經(jīng)驗,。
肝損害
肝功能受損的病人(Child Pugh A to C)與健康志愿者或肝功能正常的患者血漿藥物濃度在臨床上無明顯差別,。
4適應(yīng)癥編輯莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急性竇炎,、慢性支氣管炎急性發(fā)作,、社區(qū)獲得性肺炎,，以及皮膚和軟組織感染。
5用法用量編輯劑量范圍
任何適應(yīng)癥均推薦一次400mg(1片),，一日1次,。
成年人服用方法
片劑用一杯水送下，服用時間不受飲食影響,。
治療時間
治療時間應(yīng)根據(jù)癥狀的嚴重程度或臨床反應(yīng)決定,。治療上呼吸道和下呼吸道
感染時可按照下列方法：
慢性氣管炎急性發(fā)作：5天
社區(qū)獲得性肺炎：10天
急性竇炎：7天
治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時間為7天
莫西沙星400mg片劑在臨床試驗中最多用過14天療程
老年人
老年人不必調(diào)整用藥劑量
兒童
兒童和青少年禁用
肝損傷
肝功能損傷的患者不必調(diào)整莫西沙星的劑量。
腎功能異常
任何程度的腎功能受損的病人均不必調(diào)整莫西沙星的劑量(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2),。
目前缺乏透析病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù),。
種族間差別
不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。
6不良反應(yīng)編輯在莫西沙星的臨床試驗中,，絕大多數(shù)的不良反應(yīng)為輕中度(大于90%)，由于不良反應(yīng)導(dǎo)致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%,。根據(jù)莫西沙星的臨床試驗總結(jié)出的常見不良反應(yīng)(其相關(guān)程度分為很可能,、可能和無法評估)列表如下：
發(fā)生率≥1%且<10%
全身癥狀： 腹痛、頭痛
消化系統(tǒng)： 惡心,、腹瀉,、嘔吐、消化不良,、肝功能化驗異常
特殊感官： 味覺倒錯
神經(jīng)系統(tǒng)： 眩暈
心血管系統(tǒng)： 合并低鉀血癥的患者QT間期延長
發(fā)生率≥0.1%且<1%
全身癥狀： 乏力,、念珠菌病、疼痛,、不適,、胸痛
心血管系統(tǒng)： 心動過速、高血壓,、心悸,、QT間期延長
消化系統(tǒng)： 口干、惡心和嘔吐,、腹脹,、便秘、口腔念珠菌病,、食
欲下降,、口腔炎、胃腸失調(diào),、舌炎,、γ谷氨酰胺轉(zhuǎn)
肽酶增高
血液和淋巴系統(tǒng)： 白細胞減少、凝血酶原減少,、嗜酸細胞增多
代謝和營養(yǎng)： 淀粉酶增加
骨骼肌肉系統(tǒng)： 關(guān)節(jié)痛,、肌肉痛
神經(jīng)系統(tǒng)： 失眠、眩暈、神經(jīng)質(zhì),、嗜睡,、焦慮、顫抖,、感覺異常
呼吸系統(tǒng)： 呼吸困難
皮膚和附件： 皮疹,、瘙癢、多汗
泌尿生殖系統(tǒng)： 陰道念珠菌病,、陰道炎
發(fā)生率≥0.01%且<0.1%
全身癥狀： 骨盆痛,、面部浮腫、背痛,、實驗室檢查異常,、過敏
反應(yīng)、下肢痛
心血管系統(tǒng)： 低血壓,、血管舒張,、外周水腫
消化系統(tǒng)： 胃炎、舌苔異常,、吞咽困難,、黃疸、腹瀉(難辨梭狀
芽胞桿菌)
血液和淋巴系統(tǒng)： 凝血活酶減少,、凝血酶原增加,、血小板減少、貧血
代謝和營養(yǎng)： 高血糖,、高血脂,、高尿酸血癥、LDH升高(伴異常肝
功能)
骨骼肌肉： 關(guān)節(jié)炎,、肌腱異常
神經(jīng)系統(tǒng)： 幻覺,、人格解體、緊張,、運動失調(diào),、興奮、健忘癥,、
失語癥,、情緒不穩(wěn)定、睡眠失調(diào),、語言障礙,、思維異
常、感覺減退,、多夢,、驚厥,、精神錯亂、抑郁
呼吸系統(tǒng)： 哮喘
皮膚和附件： 皮疹(斑丘疹,、紫癜,、膿泡)
特殊感官： 耳鳴、視覺異常,、失味,、嗅覺異常(包括嗅覺倒錯、
嗅覺減弱及嗅覺缺失),、弱視
泌尿生殖系統(tǒng)： 腎功能異常
未在上述不良反應(yīng)中列出的與藥物無關(guān)的最常見的實驗室參數(shù)異常為：
紅細胞壓積增加或減少,、白細胞增加、紅細胞增加或減少,、血糖下降,、血紅蛋白減少、堿性磷酸酶升高,、SGOT/AST升高,、SGPT/ALT升高、膽紅素升高,、尿素升高、肌酐升高,、尿素氮升高,，上述異常是否由該藥或治療時患者狀況導(dǎo)致尚屬未知。
上市后報告的不良反應(yīng)：
發(fā)生率<0.01%
過敏反應(yīng)： 過敏性的反應(yīng),、過敏性休克(可能威脅生命)
消化系統(tǒng)： 偽膜性腸炎
肌肉骨骼系統(tǒng)： 肌腱斷裂
7藥物禁忌編輯已知對該片劑的任何成份或其它喹諾酮類高度過敏者,。
該藥禁用于兒童、少年和孕婦,。喹諾酮類已知能大量分泌到乳汁中,。臨床
前試驗證實小量的莫西沙星可以分泌到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數(shù)
據(jù),。因此,，莫西沙星禁用于懷孕和哺乳期的婦女。
8注意事項編輯喹諾酮類使用可誘發(fā)癲癇的發(fā)作,，對于已知或懷疑有可能導(dǎo)致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作域值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人,，莫西沙星在使用中要注意。
由于臨床試驗數(shù)據(jù)有限,，不推薦該藥用于肝功能嚴重損傷的病人,。
莫西沙星象其它喹諾酮類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣在有些患者可能引起QT間期延長。因為缺乏相關(guān)的臨床資料,，該藥應(yīng)避免用于QT間期延長的病人,、患有低鉀血癥病人或接受Ia類(如：奎尼丁,，普魯卡因胺)或III類(如：胺碘酮，索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人,，在使用莫西沙星時要慎重,。
莫西沙星與下列藥合用不排除有延長QT間期的效應(yīng)：西沙比利，紅霉素,，抗精神病藥和三環(huán)類抗抑郁藥,，所以，應(yīng)慎重與這些藥物合用,。因為臨床資料有限,，莫西沙星在致心律失常的條件(如：嚴重的心動過緩或急性心肌缺血)存在時應(yīng)慎用。
QT間期延長的數(shù)量隨著藥物濃度的增加而增加,。所以不應(yīng)超過推薦劑量,。QT間期延長可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險。在莫西沙星治療的超過4000名患者中,，沒有心血管的發(fā)病率或死亡率歸因于QT間期延長,，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。
在使用喹諾酮類治療中有可能出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂,，特別是在老年病人和使用激素治療的病人中,。一旦出現(xiàn)疼痛或炎癥，患者需要停止服藥并休息患肢,。
有報導(dǎo)在使用包括莫西沙星的廣譜抗生素中出現(xiàn)偽膜性腸炎,，因此，在使用莫西沙星治療中如患者出現(xiàn)嚴重的腹瀉時,，需要考慮這個診斷,，這一點很重要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施,。
光敏感性：其它喹諾酮類有導(dǎo)致光過敏的報導(dǎo),。但是，在一項健康志愿者中進行的試驗未發(fā)現(xiàn)有光過敏的出現(xiàn),。盡管如此,，應(yīng)建議病人避免在紫外線及日光下過度暴露。
在有些病例,，過敏反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)在首次服用后已經(jīng)發(fā)生,，應(yīng)該立即告知醫(yī)生。
過敏性反應(yīng)在極少的病例能夠在首次服用后導(dǎo)致發(fā)生威脅生命的休克,。在這
些病例莫西沙星應(yīng)停用并給予治療(如針對休克的治療),。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用
【兒童用藥】
禁用
【老年患者用藥】
老年患者不必調(diào)整用藥劑量
9相互作用編輯食物和乳制品：食物的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此,，莫西沙星的服用時間不受進食的影響,。
抗酸藥,、礦物質(zhì)和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素同時服用會因為與這些物質(zhì)形成多價螯合而減少藥物的吸收,。這將導(dǎo)致血漿中的藥物濃度比預(yù)定值低,，因此，抗酸藥,、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒和其它含有鎂,、鋁和其它礦物質(zhì)如鐵等的制劑需要在口服莫西沙星4小時前或2小時后服用。
雷尼替?。号c雷尼替丁同時服用不會影響莫西沙星的吸收特性,，其吸收參數(shù)(Cmax, Tmax, AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響。
鈣補充劑：當給予高劑量鈣補充劑時,，僅觀察到吸收率稍有減少,，而吸收范圍保持不變。高劑量鈣補充劑對莫西沙星的吸收不具有臨床意義,。
茶堿：莫西沙星對穩(wěn)態(tài)時的茶堿的藥代動力學(xué)無影響,，提示莫西沙星對P450酶的1A2亞型無影響。當服用莫西沙星治療時,，達到穩(wěn)態(tài)的茶堿濃度未升高,。因此，服用莫西沙星時不必調(diào)整茶堿的用量,。
華法令：據(jù)觀察,，莫西沙星與華法令同時服用未發(fā)現(xiàn)對凝血酶原時間和凝血的其它參數(shù)有影響。
口服避孕藥：莫西沙星與口服避孕藥同時服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用,。
抗糖尿病藥：優(yōu)降糖和莫西沙星同時服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用。
伊曲康唑：莫西沙星與伊曲康唑同時服用時伊曲康唑的暴露(AUC)僅少量改變,。伊曲康唑?qū)δ魃承堑乃幋鷦恿W(xué)無顯著性影響,。當服用伊曲康唑時同時給予莫西沙星不需要調(diào)整劑量，反之亦然,。
地高辛：莫西沙星對地高辛的藥代動力學(xué)沒有嚴重影響,，反之亦然。
嗎啡：腸外給予嗎啡同時服用莫西沙星,，并不減少口服莫西沙星的生物利用度,，且Cmax(17%)僅稍有下降。
普魯苯辛：在一項觀察普魯苯辛對腎臟排泄功能影響的研究中未發(fā)現(xiàn)對莫西沙星的全身清除和腎臟清除有明顯影響,。因此,，當這兩種藥同時服用時不必調(diào)整劑量。
炭：同時口服炭及400mg莫西沙星能減少藥物的全身利用,，在體內(nèi)能阻止80%藥物吸收,。藥物過量時,，利用活性炭能在吸收早期阻止藥物的進一步全身暴露。
10藥物過量編輯關(guān)于過量的研究資料非常有限,，單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服,，連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一但服用過量莫西沙星時,，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當支持措施,。