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鹽酸丁螺環(huán)酮片是一種新型抗焦慮藥物,，它主要是通過(guò)激活腦內(nèi)五羥色胺(5一HT)1A受體而改變焦慮情緒,。以往對(duì)廣泛性焦慮癥治療中,，以苯二氟節(jié)類(lèi)和三環(huán)類(lèi)抗抑郁劑為主，但這兩類(lèi)型藥物長(zhǎng)期應(yīng)用副作用較多,，如前者具有成癮性、耐藥性和戒斷反應(yīng),，后者則對(duì)多種受體有拮抗作用，使患者生活質(zhì)量受到影響,，患者依從性較差。鹽酸丁螺環(huán)酮片作為一種新型抗焦慮藥,，長(zhǎng)期使用不產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用,，無(wú)戒斷反應(yīng),，不會(huì)產(chǎn)生藥物依賴(lài)性,，突然停藥不會(huì)有副作用,，不會(huì)影響生活狀態(tài),。
藥理毒理: 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ捅砻鞅酒分饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體,，產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無(wú)鎮(zhèn)靜,、肌松弛和抗驚厥作用。 藥代動(dòng)力學(xué): 口服吸收快而完全,，0.5~1小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。存在肝臟首過(guò)效應(yīng),，t1/2為1~14小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為95%,。大部分在肝內(nèi)代謝，其代謝產(chǎn)物為5-羥基丁螺環(huán)酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性,?？诜?，約60%由腎臟排泄，40%由糞便排出,。肝硬化時(shí)，由于首過(guò)效應(yīng)降低,，可使血藥濃度增高，藥物清除率明顯降低,，腎功能障礙時(shí)清除率輕度減低,。在老年病人中動(dòng)力學(xué)無(wú)特殊變化。 用法用量: 口服 開(kāi)始一次5mg,，一日2~3次。第二周可加至一次10mg,，一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg,。 不良反應(yīng): 有頭暈、頭痛,、惡心,、嘔吐及胃腸功能紊亂,。 禁忌癥: 青光眼、重癥肌無(wú)力,、白細(xì)胞減少及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 注意事項(xiàng): 1.肝腎功能不全者,、肺功能不全者慎用。 2.用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù),。 3.用藥期間不宜駕駛車(chē)輛,、操作機(jī)械或高空作業(yè)。服藥期間勿飲酒,。 孕婦及哺乳期婦女用藥: 禁用。 兒童用藥: 禁用,。 老年患者用藥: 劑量減少。 藥物相互作用: 本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高,。
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