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腺苷

 修和 2014-04-30
細(xì)胞生物學(xué)名詞,,指由腺嘌呤的N-9與D-核糖的C-1通過(guò)β糖苷鍵連接而成的化合物,,其磷酸酯為腺苷酸。

分子式

  • C10H13N5O4

  • 分子量

    267.24

  • 純度

    ≥99.0%

  • 化學(xué)名

  • 9-β-D-呋喃核糖基腺嘌呤

1 臨床應(yīng)用 

  適用癥

  用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速者,。對(duì)心力衰竭病人或先用了β受體阻斷藥者,,用腺苷治療室上速優(yōu)于維拉帕米(可防止雙重心肌抑制作用)。

  用法與用量

  用藥前應(yīng)先采取機(jī)械刺激迷走神經(jīng)的方法,,如果無(wú)效再用藥,。首劑以腺苷6mg經(jīng)周?chē)?a target="_blank" >靜脈快速注射(l~2秒內(nèi)),然后用生理鹽水沖洗,,以在心臟達(dá)到較高濃度,。如在用藥后l~2分鐘無(wú)效,,可再快速靜注12mg(1~2秒內(nèi)),必要時(shí)可再重復(fù)1次12mg。如劑量合適,,一旦藥物達(dá)到房室結(jié),,即可表現(xiàn)出抗心律失常作用。對(duì)已經(jīng)使用過(guò)鈣拮抗劑,、β受體阻滯劑,、丙吡胺的患者,或有病竇的老人,,腺苷劑量應(yīng)減為3mg或更小,。

2 不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)

  禁用于II度以上房室傳導(dǎo)阻滯及病竇綜合征(安裝起搏器者除外)、禁用于對(duì)腺苷過(guò)敏者,。腺苷可能過(guò)度抑制竇房結(jié)和房室結(jié)功能,,發(fā)生短暫嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯,甚至停搏,,有報(bào)道引起室顫者(易發(fā)生于合用地高辛者),。腺苷對(duì)通道的作用引起的副作用持續(xù)時(shí)間較短,包括顏面潮紅(18%),、頭痛(2%),、惡心(3%)、出汗,、心慌,、胸痛、低血壓(小于1%),、氣短或呼吸困難(12%)、胸部壓迫感(7%),、過(guò)度通氣,、頭部受壓感(小于l%)、頭暈(2%),、上肢麻刺感,、感覺(jué)遲鈍等。支氣管收縮可能持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)尤其在哮喘病人可誘發(fā)呼吸困難,。在轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律時(shí),,有55%的患者發(fā)生短暫(數(shù)秒鐘)的新的心律失常,如房性或室性早搏,、竇緩,、不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。該藥可以安全地和奎尼丁,、β受體阻滯劑,、鈣通道阻滯劑及血管緊張素轉(zhuǎn)換酶合用,。雙嘧達(dá)莫抑制腺苷的分解,故腺苷與之合用時(shí)應(yīng)減量,。甲基磺嘌呤類(lèi)(如咖啡因,、茶堿)是腺苷的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。 腺苷 - 藥理藥動(dòng) 藥理作用

  Adenosine為一天然核苷酸,,通過(guò)激活adenosine受體(A受體)而產(chǎn)生作用,。在心房竇房結(jié)及房室結(jié),,adenosine通過(guò)與A1受體結(jié)合而激活A(yù)ch敏感的鉀通道,,使K+外流增加,縮短APD,,使心肌傳導(dǎo)組織細(xì)胞膜超極化而降低自律性,。Adenosine還能抑制Ca2+內(nèi)流,延長(zhǎng)房室結(jié)的ERP,、減慢房室傳導(dǎo)以及抑制交感神經(jīng)興奮引起的遲后去極,,從而發(fā)揮抗心律失常作用。 藥動(dòng)學(xué)

  體內(nèi)代謝迅速,,起效快,,但作用短暫,一般僅10-20s,。

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