格列美脲片（GLIMEPIRIDE TABLETS ） ,，本品為第二代磺酰脲類口服降血糖藥,，其降血糖作用的主要機理是刺激胰島β細胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對胰島素的敏感性,，需要遵醫(yī)囑用藥,。

　　通用名： 格列美脲片 曾用名： 　　英文名： GLIMEPIRIDE TABLETS 　　拼音名： GELIEMEINIAO PIAN 　　本品主要成份為：格列美脲。其化學(xué)名稱為：1-[4-[2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基）-乙基]-苯磺酰]-3-（反式-4-甲基環(huán)己基）-脲,。結(jié)構(gòu)式如下： 　　分 子 式：C24H34N4O5S 　　分 子 量：490.62

藥品類別

　　胰島素及其他影響血糖藥

適應(yīng)癥

　　2型糖尿病,。

性狀

　　本品為白色片。

藥理毒理

　　本品為第三代磺酰脲類口服降血糖藥,，其降血糖作用的主要機理是刺激胰島β細胞分泌胰島素,，部分提高周圍組織對胰島素的敏感性,。本品與胰島素受體結(jié)合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖,。但與其他磺酰脲類降糖藥一樣的是,，本品長期服用的降血糖機理尚不很清楚。

藥代動力學(xué)

　　口服給藥后,，格列美脲100%在胃腸道吸收,。2－3小時血藥濃度達到峰值（Cmax），蛋白結(jié)合率大于99.5%,。格列美脲通過氧化生物轉(zhuǎn)化作用完全代謝,，主要代謝產(chǎn)物是環(huán)已基羥甲基衍生物（M1）和羧化衍生物（M2），M1經(jīng)一個或幾個細胞溶質(zhì)酶作用而進一步代謝為M2,，M1在動物模型上與它的母體相比有大約1/3的藥理活性,。而M2沒有此活性，然而關(guān)于M1降血糖作用是否在臨床上有意義目前尚不清楚,。

用法用量

　　要想成功治療糖尿病,，飲食調(diào)整、體育鍛煉和血糖,、尿糖水平的常規(guī)監(jiān)控是基礎(chǔ),。如果病人不能堅持推薦的飲食，服藥或胰島素治療都難以奏效,。格列美脲片的用量一般視血糖,、尿糖水平而定。起始劑量為每日1mg格列美脲片,。如果血糖得到滿意控制,，應(yīng)以該劑量維持治療。如果不能滿意控制代謝狀況,，應(yīng)根據(jù)血糖控制情況增加劑量,。每隔1-2個星期，逐步增加劑量至每日2mg,、3mg甚至4mg,。只有個別情況每日口服格列美脲超過4 mg才能較好地控制血糖。最大推薦劑量為每日6mg,。在使用最大每日劑量的格列美脲片仍不能較好地控制血糖的病人,，必要的話可開始聯(lián)合給予胰島素治療。當(dāng)格列美脲片劑量維持不變時,，胰島素應(yīng)從小劑量開始,，逐漸調(diào)整劑量，直至達到滿意的代謝控制水平,。聯(lián)合用藥必須在醫(yī)生的嚴(yán)密監(jiān)測下進行,。一般一天一次頓服即可,，建議早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐,，則于第一次正餐前不久或者餐中服用,。如漏服一次，不能以加大下次服藥劑量來糾正,。以適量的水整片吞服：如果病人每日1 mg格列美脲即有低血糖反應(yīng),，說明單純飲食治療即可能控制血糖。由于代謝控制的改善與對胰島素的敏感性增加有關(guān),，治療中格列美脲的需 要量可能下降,。因此為避免發(fā)生低血糖，必須考慮及時減小劑量或者停用格列美脲片,。如果病人的體重,、生活方式發(fā)生了變化，或存在其它增加低血糖或高血糖危險的因素,，也應(yīng)考慮調(diào)整劑量,。從其它口服降糖藥改用格列美脲片：一般可以從其它口服降糖藥轉(zhuǎn)換到應(yīng)用格列美脲片。當(dāng)用格列美脲片代替其它口服降糖藥時,，應(yīng)考慮先前使用藥物的降糖強度和代謝的半衰期,。某些情況下，尤其先前使用長半衰期的降糖藥物（如氯磺丙脲）,，建議有數(shù)天的清洗期,，以降低因藥物累加作用引起低血糖反應(yīng)的風(fēng)險。推薦的起始劑量為每日1mg,。

不良反應(yīng)

　　依據(jù)對格列美脲片及其它磺脲類藥物的經(jīng)驗,，應(yīng)考慮下列不良反應(yīng)： 　　免疫系統(tǒng)：個別病例輕微的過敏反應(yīng)可發(fā)展成導(dǎo)致威脅生命的嚴(yán)重情況，如呼吸困難,、血壓降低,，有時發(fā)展為休克。極個別病例可出現(xiàn)過敏性血管炎,。同其它磺脲類,、磺胺類或相關(guān)物質(zhì)可能有交叉過敏性。 　　血液和淋巴系統(tǒng)：在格列美脲片治療的過程中血液學(xué)變化罕見,，中、重度的血小板減少,、白細胞減少,、紅細胞減少癥、粒細胞減少,、粒細胞缺乏,、溶血性貧血和全血細胞減少曾有報道,。通常停藥后即可恢復(fù)。 　　代謝系統(tǒng)：在極少數(shù)病例已觀察到服用格列美脲片后出現(xiàn)了低血糖反應(yīng),，低血糖反應(yīng)通常立即發(fā)生,，可能非常嚴(yán)重，有時難以矯正,。與其它降血糖療法一樣,，低血糖反應(yīng)基于個體因素，如飲食習(xí)慣和用藥劑量,。 　　眼：尤其是在治療開始階段,，由于血糖的改變，可能對視力產(chǎn)生暫時性影響. 　　胃腸道：胃腸道主訴,，如惡心,、眍吐和腹瀉、胃內(nèi)壓迫或飽脹感和腹痛非常少見,，極少導(dǎo)致治療的中斷,。 　　肝膽系統(tǒng)：可出現(xiàn)肝酶的升高，極個別肝功能損害病例（如膽汁郁積和黃疸）可能進展,，如肝炎,，可能發(fā)展成肝功能衰竭。皮膚和皮下組織：可出現(xiàn)皮膚過敏反應(yīng),，如瘙癢,、皮疹和蕁麻疹。極個別病例可出現(xiàn)對光過敏,。 　　化驗指標(biāo)：觀察到個別病例發(fā)生血鈉濃度降低,。

禁忌癥

　　1．已知對格列美脲有過敏史者禁用。 　　2．糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用,，這種情況應(yīng)用胰島素治療,。 　　3．孕婦、分娩婦女,、哺乳期婦女禁用,。

注意事項

　　1．病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食,，運動和用藥時間,。 　　2．治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛,、興奮,、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施,，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液,，對有創(chuàng)傷、術(shù)后,，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝,。 　　3．避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng),。

孕婦及哺乳期婦女用藥

　　懷孕及哺乳期間禁用,。

藥物相互作用

　　1．與水楊酸類，磺胺類,，保泰松類,，抗結(jié)核病藥，四環(huán)素類,，單胺氧化酶抑制劑,， β受體阻滯劑，氯霉素,，香豆素類和環(huán)磷酰胺等合用可增強本品作用,。 　　2．氯丙嗪，擬交感神經(jīng)藥,，皮質(zhì)激素類,，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用,。 　　3．本品可以減弱病人對酒精的耐受力,，而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。 　　如果格列美脲片和其它某些藥物同時服用,，可能會增強或者減弱格列美脲的降糖作用,。因此，應(yīng)在醫(yī)生知情或者指導(dǎo)下服用其它藥物,。根據(jù)使用格列美脲片和其它磺脲類藥物的經(jīng)驗,，需注意下列藥物之間相互作用：服用下列潛在導(dǎo)致血糖下降的藥物之一，在某些情況下會導(dǎo)致低血糖的發(fā)生,，例如：保泰松,、阿扎丙宗、羥布宗,、胰島素和口服降糖藥物,、二甲雙胍、水楊酸,、對氨基水楊酸,、類固醇及雄性激素、氯霉素,、香豆素抗凝劑,、芬氟拉明、氯貝特,、ACE抑制劑,、氟西汀、別嘌醇,、抗腎上腺素能制劑,、環(huán)磷酰胺，異環(huán)磷酰胺,、磺吡酮,、長效磺胺類、四環(huán)素族,、單胺氧化酶抑制劑,、喹諾酮類、丙磺舒,、咪康唑,、己酮可可堿（胃腸外高劑量給藥）、曲托喹啉,。服用下列減弱降血糖的作用藥物之一,，可能會升高血糖水平，例如：雌激素和孕激素,、噻嗪利尿藥,、促甲狀腺激素、糖皮質(zhì)激素,、吩噻嗪及其衍生物,、氯丙嗪、腎上腺素和其它擬交感神經(jīng)藥物,、煙酸（高劑量）及其衍生物,、輕泄藥（長期使用時）、苯妥英,、二氮嗪,、高血糖素、巴比妥類,、利福平,、乙酰唑胺。H2受體拮抗劑,、β-阻滯劑,、可樂定和利血平可能會增強或減弱降血糖效果。在抗交感神經(jīng)藥物如β-阻滯劑、可樂定,、胍乙啶和利血平的作用下,，低血糖的腎上腺素能反向調(diào)節(jié)征象可能會減弱甚至消失。飲酒可能增強或者減弱格列美脲片的降血糖作用,，但是不可預(yù)料,。格列美脲可能增強或減弱香豆素衍生物的作用。

藥物過量

　　過量服用,，患者會突發(fā)低血糖反應(yīng),。