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抗瘧藥

 寂靜的感覺 2012-04-13

 

瘧原蟲的生活史分為:[1] 人體內(nèi)的無性生殖階段,,又分為(1)原發(fā)性紅細(xì)胞外期:為瘧疾的潛伏期,。對此期有殺滅作用的藥物,,可起病因預(yù)防作用,。(2)紅細(xì)胞內(nèi)期:與癥狀發(fā)作有關(guān)。對此期瘧原蟲有殺滅作用的藥物,,可控制癥狀發(fā)作和癥狀抑制性預(yù)防,。(3)繼發(fā)性紅細(xì)胞外期:間日瘧原蟲才有此期,能殺滅此期原蟲的藥物,,對間日瘧有根治作用,。

[2]雌按蚊體內(nèi)的有性生殖階段:能抑制雌雄配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育的藥物,有控制瘧疾傳播和流行的作用,。

1,、主要用于控制癥狀的抗瘧藥

[1]氯喹:(1)對各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用,,可迅速控制癥狀。也可用于癥狀抑制性預(yù)防,。其特點(diǎn)是療效高,,生效快。對紅細(xì)胞外期無效,。因其影響DNA復(fù)制和RNA轉(zhuǎn)錄并致氨基酸缺乏而抑制瘧原蟲的分裂繁殖,。(2)抗腸道外阿米巴病。(3)抑制免疫反應(yīng),,用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,,蝶形紅斑狼瘡等。常規(guī)劑量不良反應(yīng)少且輕微,,大劑量可引起視力障礙及肝腎損害,。

[2]奎寧:對各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用,能控制臨床癥狀,。不良反應(yīng)有金雞納反應(yīng),,心肌抑制作用,特異質(zhì)反應(yīng),,子宮興奮作用和中樞抑制作用,。主要用于耐氯喹或耐多藥的惡性瘧,尤其是腦型瘧疾的救治,。

[3]青蒿素和蒿甲醚:青蒿素的過氧基團(tuán)可產(chǎn)生自由基,,對紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用,用于治療間日瘧,、惡性瘧,,對腦型瘧和耐氯喹蟲株感染仍有良好療效。但最大缺點(diǎn)是復(fù)發(fā)率高,。不良反應(yīng)少見,。但大劑量對動(dòng)物胚胎有毒性作用,孕婦禁用,。蒿甲醚抗瘧活性比青蒿素強(qiáng),,近期復(fù)發(fā)率較低,不良反應(yīng)較輕,。

[4]木芴醇系甲氟喹類,,對間日瘧、惡性瘧有效,,殺蟲徹底,、作用持久,但控制癥狀慢,,與蒿甲醚配伍,。

2,、主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物

伯氨喹 主要對間日瘧繼發(fā)性紅細(xì)胞外期和各種瘧原蟲的配子體有較強(qiáng)的殺滅作用,是根治間日瘧和控制瘧疾傳播的最有效的藥物,。此藥毒性大,,6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏癥的患者易發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥。

3,、主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥

乙胺嘧啶 對惡性瘧和間日瘧的原發(fā)性紅細(xì)胞外期有抑制作用,,是病因性預(yù)防的首選藥;又能阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)的孢子增殖,,起控制傳播的作用,;還抑制對紅細(xì)胞內(nèi)期的未成熟裂殖體,用于控制耐氯喹的惡性瘧癥狀發(fā)作,,但生效較慢,。抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶,阻礙核酸的合成,。常與二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺類或砜類合用以增強(qiáng)療效,,用于耐氯喹的惡性瘧。不良反應(yīng)少,,大劑量可引起巨幼紅細(xì)胞性貧血,。兒童誤服可引起驚厥、死亡,。

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