β-內(nèi)酰胺類 | 青霉素類 | 天然青霉素 | | 自1959年以來,,先后合成了具有耐酸,、耐酶、廣譜等特點(diǎn)的半合成青霉素,。(如廣譜的阿莫西林,、氨芐西林等,,它們對(duì)革蘭陽性或陰性菌均有作用。耐酸,,可口服,,但不耐酶,對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌無效,。) | 半合成青霉素類 | 頭孢菌素類 | 第一代 | | 如:頭孢羥氨芐,、頭孢氨芐、頭孢唑啉,、頭孢拉啶,、頭孢丙烯??诜饕委煾锾m陽性菌,, | 第二代 | 如:頭孢呋辛脂、頭孢克洛,、頭孢孟多,。可為一般革蘭陰性菌感染的首選藥,,另對(duì)革蘭陽性菌及流感嗜血桿菌也有較強(qiáng)作用,。 | 第三代 | 如:頭孢噻肟、頭孢曲松,、頭孢克肟,、頭孢地尼??诜饕糜诟锾m陰性菌所致各系統(tǒng)的中度感染,。 | 第四代 | 如:頭孢皮羅、頭孢吡肟,、頭孢唑南,。用于其他抗生素治療無效的嚴(yán)重感染或?qū)ζ渌股啬退幍募?xì)菌引起的各系統(tǒng)嚴(yán)重感染 | 其他β-內(nèi)酰胺類 | 如:β-內(nèi)酰胺沒抑制藥(例如克拉維酸,其與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用,,可明顯增強(qiáng)抗菌作用),; | 大環(huán)內(nèi)酯類 | 此類藥共同特點(diǎn)為:1.作用機(jī)制相同,均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,,起快速抑菌作用,,有些在高濃度下也有殺菌作用。2.抗菌譜窄,,主要用于大多數(shù)需氧革蘭陽性菌和陰性球菌,、厭氧菌等感染。對(duì)衣原體,、支原體,、軍團(tuán)菌等非典型病原體也具有良好作用,。3.目前除阿奇霉素外均在肝代謝。4.毒性低微,,口服的主要副作用為胃腸反應(yīng),,靜注易引起血栓性靜脈炎。偶見皮疹,,瘙癢,。 | 林可霉素類 | 此類包括林可霉素(潔霉素)和克林霉素(氯潔霉素)??咕V與紅霉素相同,,克林霉素抗菌活性比林克霉素強(qiáng),口服吸收好且不受食物影響,,毒性較小,,主要經(jīng)肝代謝,均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,??肆置顾睾土挚擅顾嘏c氯霉素、紅霉素的作用靶點(diǎn)相同,,故不宜合用,。 | 氨基苷類 | 包括鏈霉素、慶大霉素,、卡那霉素,、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星,、奈替米星等,。共同特點(diǎn):1.作用機(jī)制均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,,抗菌譜廣,。2.水溶性好,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,。3.口服難吸收,,口服用于胃腸道感染及消毒。4.易產(chǎn)生耐藥性,。5.不良反應(yīng):損害第八對(duì)腦神經(jīng)(臨床反應(yīng)可分為兩類:一為前庭功能損害,,口有眩暈、惡心,、嘔吐,、眼球震顫和平衡障礙等。另一為耳蝸神經(jīng)損害,,表現(xiàn)為聽力減退,,甚至耳聾,。);腎毒性,;神經(jīng)肌肉阻斷作用,;過敏反應(yīng)。 | 多粘菌素類 | 多粘菌素對(duì)生長(zhǎng)繁殖期和靜止期的細(xì)菌均有效,。細(xì)菌對(duì)其不易產(chǎn)生耐藥性,。但毒性較大,主要表現(xiàn)在腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)兩方面,,偶見白細(xì)胞減少和肝臟毒性,。 | 四環(huán)素類 | 抗菌譜極廣,包括需氧和厭氧的革蘭陽性和陰性菌,、立克次體,、衣原體、支原體,、和螺旋體,,還有間接抑制阿米巴原蟲的作用。 | 可分為天然品與半合成品兩類,。天然品有金霉素,、土霉素、四環(huán)素等,;半合成品有多西環(huán)素和米諾環(huán)素,。 | 氯霉素類 | 氯霉素是治療眼部感染的首選藥。不良反應(yīng):1.抑制骨髓造血功能(包括可逆性血細(xì)胞減少和不可逆的再生障礙性貧血,。)2.灰嬰綜合征 | 其他抗生素 | 如萬古霉素類,。 | 人工合成抗菌素 | 喹諾酮類 | 作用機(jī)制:通過抑制細(xì)菌DNA回旋酶,阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡,。具有抗菌譜廣,,抗菌力強(qiáng),組織濃度高,,與其他常用抗菌藥無交叉耐藥性,,不良反應(yīng)相對(duì)較少等特點(diǎn)。不良反應(yīng):1.可引起骨關(guān)節(jié)軟組織的損傷,,故不宜用于妊娠期婦女和骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全小兒,。2.可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),故不能用于有癲癇病史的患者,。 | 第一代,,如:萘啶酸、吡哌酸等,??咕V窄,,僅用于泌尿道和腸道感染。 | 第二代,,如:諾氟沙星,、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等,。達(dá)到第一,、二代頭孢的療效。 | 第三代,,如:司帕沙星,、左氧氟沙星、格帕沙星等,。綜合臨床療效達(dá)到第三代頭孢 | 第四代,,如:克林沙星、加替沙星等,。在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌活性,。 | 磺胺類 | 抑菌藥,通過干擾細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖,??咕V廣,但不良反應(yīng)較多,,常見有:惡心,、嘔吐、皮疹,、發(fā)熱,、溶血性貧血、粒細(xì)胞減少,、肝臟損害,、腎損害等,為防止腎損害,,應(yīng)在服藥期間多飲水,,同服等量碳酸氫鈉,。此類包含如:磺胺嘧啶(SD),,磺胺甲噁唑(SMZ),柳氮磺吡啶(SASP),,磺胺嘧啶銀(SD-Ag)等,。 | | 1.甲氧芐啶(TMP),又名磺胺增效劑,。 | 2.硝基呋喃類 如:呋喃妥因,、呋喃唑酮,。 | 3.硝基咪唑類 如:甲硝唑、替硝唑,。 |
抗生素之間的相互作用 第1類 | 繁殖期殺菌藥(速效殺菌劑) | 如:青霉素類,、頭孢菌素類、萬古霉素,。 | 第2類 | 靜止期殺菌藥(緩效殺菌劑) | 如:氨基苷類,、多粘菌素類、喹諾酮類,、利福霉素類,。 | 第3類 | 速效抑菌劑 | 如:四環(huán)素類、氯霉素類,、林可霉素,、大環(huán)內(nèi)酯類。 | 第4類 | 慢效抑菌劑 | 如:磺胺類,。 |
第1類 + 第2類:協(xié)同 第1類 + 第3類:拮抗 第3類 + 第4類:相加 第2類 + 第3類:相加 第1類 + 第4類:無關(guān)或相加 氨基苷類抗生素彼此間不宜合用,,與多粘霉素也不宜聯(lián)用,主要原因是對(duì)腎臟的毒性,。 抗菌藥物作用主要是通過干擾病原微生物的生理生化代謝過程產(chǎn)生抗菌作用,。這里,僅對(duì)抗菌藥 物主要作用機(jī)制做一簡(jiǎn)要慨述: 抗菌藥物主要作用機(jī)制 主要作用機(jī)制 | 代表類抗生素 | 阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 | 青霉素類,、頭孢菌素類,、萬古霉素、磷霉素,、桿菌肽 | 阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 | 氨基苷類,、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類,、氯霉素類 | 抑制細(xì)菌DNA的合成 | 喹諾酮類 | 影響細(xì)菌RNA的合成 | 利福平 | 影響細(xì)胞膜的通透性 | 多粘霉素B及E,、兩性霉素B、制霉菌素,、新生霉素 | 影響細(xì)菌葉酸的合成 | 磺胺類,、TMP(又名磺胺增效劑) |
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