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【通用名稱】注射用氨芐西林鈉氯唑西林鈉
【英文名稱】
【成份】本品為復(fù)方制劑,，其組分為每瓶含氨芐西林鈉0.25g（或0.5g）,氯唑西林鈉0.25g（或0.5g）。
【性狀】本品為白色或類白色粉末或結(jié)晶性粉末,。
【作用類別】
【藥理毒理】本品中氨芐西林鈉為廣譜半合成青霉素,，氯唑西林鈉為耐酸、耐酶半合成青霉素,。氨芐西林鈉氯唑西林鈉具有氨芐西林鈉和氯唑西林鈉兩者的特點(diǎn),，即對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌有廣譜殺滅作用，又對(duì)耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效,。兩者合用可彼此加強(qiáng)作用和彌補(bǔ)各自單獨(dú)應(yīng)用的不足,。 氨芐西林對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌具較強(qiáng)抗菌作用,，與青霉素相仿或稍遜于青霉素,。氨芐西林對(duì)草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用,，對(duì)腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優(yōu)于青霉素。氨芐西林鈉對(duì)白喉棒狀桿菌,、炭疽芽孢桿菌,、放線菌屬、流感嗜血桿菌,、百日咳鮑特桿菌,、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌,、大腸埃希菌,、沙門菌屬和志賀菌屬細(xì)菌對(duì)本品敏感。對(duì)甲氧西林耐藥葡萄球菌無(wú)效,。氨芐西林通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用,。 氯唑西林具有耐酸、耐青霉素酶的特點(diǎn),，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和奈瑟菌有抗菌活性,，對(duì)葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產(chǎn)酶株的抗菌活性較苯唑西林強(qiáng)，但對(duì)青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青霉素為弱,，對(duì)甲氧西林耐藥葡萄球菌無(wú)效,。
【藥代動(dòng)力學(xué)】肌內(nèi)注射氨芐西林鈉0.5g，血藥峰濃度（Cmax）于0.5—1小時(shí)到達(dá),，約為12mg/L,，6小時(shí)血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g后15分鐘和4小時(shí)的血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L,。新生兒和早產(chǎn)兒按體重肌內(nèi)注射氨芐西林鈉10mg/kg和25mg/kg后1小時(shí),，血藥濃度達(dá)峰值，分別為20mg/L和60mg/L,。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低,。氨芐西林體內(nèi)分布良好，細(xì)菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg,，前3天腦脊液中濃度可達(dá)2.9mg/L,，以后隨炎癥減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨芐西林,。氨芐西林可透過(guò)胎盤屏障,，在羊水中達(dá)到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50,。胸腹水,、眼房水、關(guān)節(jié)腔積液,、乳汁中皆有相當(dāng)量的本品,。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多,，最高可達(dá)17.8倍。氨芐西林血清蛋白結(jié)合率為20%,，半衰期（t1/2）為1～1.5小時(shí),，新生兒半衰期（t1/2）為1.7～4小時(shí)，腎功能不全患者可延長(zhǎng)至7～20小時(shí),，肌內(nèi)注射和靜脈注射后24小時(shí)尿中排出的氨芐西林分別為給藥量的50%和70%,，少量在肝臟代謝滅活或經(jīng)膽汁排泄。氨芐西林可因血液透析清除,，但腹膜透析不能清除,。 肌內(nèi)注射氯唑西林鈉0.5g，血藥峰濃度（Cmax）于0.5小時(shí)到達(dá),，約為15mg/L,。3小時(shí)靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結(jié)束即刻和3小時(shí)后血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L,。本品血清蛋白結(jié)合率為95%,，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關(guān)節(jié)腔積液中,，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒,，但難以透過(guò)正常的血-腦脊液屏障,。氯唑西林半衷期（t1/2）為0.5-1.1小時(shí)，主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌,，自尿中排出,。靜脈滴注氨芐西林后，約62%自尿中排出,，約6%自膽汁排出,，少量在肝臟代謝。 氨芐西林鈉氯唑西林鈉體內(nèi)布廣泛,，在主要臟器中均可達(dá)到有效治療濃度,，在膽汁中的濃度高于血中數(shù)倍，透過(guò)腦膜能力低,，但腦膜發(fā)炎時(shí),，腦內(nèi)可達(dá)到有效治療濃度。
【適應(yīng)癥】適用于敏感菌所致的呼吸道感染,、胃腸道感染,、尿路感染、軟組織感染,、心內(nèi)膜炎,、腦膜炎,、敗血癥等。也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染,。
【用法和用量】1,、肌內(nèi)注射。一次0.5～1.0g,，一日3～4次,，每瓶加滅菌注射用水2～4ml溶解，深部肌肉注射,。
2,、靜脈滴注。一日2～～4g,，可與各種輸液配伍,，但如與葡萄糖輸液配伍，宜較快速度滴注,，半小時(shí)內(nèi)滴完,，以免藥效降低。兒童按體重一日20～40mg/kg,，分次給藥,。 【不良反應(yīng)】1、本品不良反應(yīng)與青霉素相仿,，以過(guò)敏反應(yīng)較為常見,。最常見的反應(yīng)為皮疹，多發(fā)生于用藥后5天,，呈蕁麻疹或斑丘疹,；亦可發(fā)生間質(zhì)性腎炎；過(guò)敏性休克偶見,，一旦發(fā)生,，必須就地?fù)尵取?2、粒細(xì)胞和血小板減少偶見于應(yīng)用氨芐西林鈉的病人,。 3,、抗生素相關(guān)性腸炎少見。 4,、少數(shù)病人出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高及淤膽型黃疸,。 5、嬰兒應(yīng)用氨芐西林鈉后可出現(xiàn)顱內(nèi)壓增高,，表現(xiàn)為前鹵隆起,。
【禁忌】1、有青霉素類藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。
2,、哺乳期婦女禁用,。 【注意事項(xiàng)】1、應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn),。
2,、對(duì)一種青霉素過(guò)敏患者可能對(duì)其他青霉素類藥物或青霉胺過(guò)敏。 3,、有哮喘,、濕疹、枯草熱,、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患者應(yīng)慎用本品,。 4、本品降低患者膽紅素與血清蛋白結(jié)合能力,，新生兒尤其是有黃疸者慎用本品,。 5、傳染性單核細(xì)胞增多癥,、巨細(xì)胞病毒感染,、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí)易發(fā)生皮疹,，宜避免使用,。 6、本品須新鮮配制,。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無(wú)本品在孕婦應(yīng)用的嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn),，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用。少量本品從乳汁中分泌,，哺孕期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳,。
【兒童用藥】新生兒尤其是早產(chǎn)兒應(yīng)慎用,。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】 1,、本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素,、間羥胺,、苯巴比妥、維生素B族,、維生素C等藥物存在配伍禁忌,，不宜同瓶滴注。 2,、丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌,、延長(zhǎng)本品的血清半衰期。 3、阿司匹林,、磺胺藥抑制本品與血清蛋白結(jié)合,，提高本品的游離血藥濃度。 4,、氨芐西林與卡那霉素對(duì)大腸埃希菌,、變形桿菌具有協(xié)同抗菌作用。 5,、本品宜單獨(dú)滴注,，不可與下列藥物同瓶滴注：氨基糖苷類藥物、克林霉素磷酸酯,、鹽酸林可霉素,、多粘菌素B、琥珀氯霉素,、紅毒素,、腎上腺素、間羥胺,、多巴胺,、阿托品、葡萄糖酸鈣,、維生素B族,、維生素C、含有氨基酸的營(yíng)養(yǎng)注射劑和琥珀酸氫化可的松等,。 6,、別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其多見于高尿酸血癥,。 7,、氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán)，因而可降低口服避孕藥的效果,。
【藥物過(guò)量】 大劑量氨芐西林鈉靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀,。有報(bào)道嬰兒應(yīng)用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和尿毒癥,。
【規(guī)格】
【貯藏】
【是否處方】{處方}
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